Hvordan bruke Valaciclovir tabletter

Valacyklovir er et stoff som eliminerer noen manifestasjoner av en slik infeksjon som herpes i epidermis og slimhinner.

Hovedkomponenten av stoffet er valaciklovirhydrid. Det aktive stoffet på DNA-syntesenivået virker på viruset, undertrykker utviklingsprosessen, slik at det ikke kan formere seg på mobilnivå. Legemidlet er foreskrevet for å eliminere herpesinfeksjon, så vel som cytomegalovirus.

På denne siden finner du all informasjon om Valaciclovir: fullstendige bruksanvisninger for dette legemidlet, gjennomsnittlige priser på apotek, komplette og ufullstendige analoger av stoffet, samt vurderinger av personer som allerede har brukt Valacyclovir. Vil du la din mening? Vennligst skriv inn kommentarene.

Klinisk farmakologisk gruppe

Antiviral agent gruppe av nukleosidanaloger.

Salgsbetingelser for apotek

Det er gitt ut uten resept.

Hvor mye koster Valaciclovir? Gjennomsnittlig pris på apotek er 400 rubler.

Frigiv form og sammensetning

Tabletter i et filmskall, i papppakker eller glassbanker på 10 stk.

  • En tablett inneholder 556 mg valaciklovirhydroklorid, (500 mg når det gjelder valaciklovir).

Farmakologisk effekt

Påvirker de aktive cellene i herpesviruset og helvedesild, den aktive substansen Valaciclovir ødelegger membranene og stimulerer forstyrrelser i deres funksjon. I stor grad påvirker stoffet herpesviruset, renser huden og forhindrer spredning.

Legemidlet er også aktivt i betydelige lesjonsområder, noe som er viktig i behandlingen av avanserte stadier av sykdommen. Undergår en rekke modifikasjoner, den aktive substansen av midlet virker på syntese av DNA fra herpesviruset, stopper utviklingen og forstyrrer de fungerende prosessene.

Indikasjoner for bruk

Bruk av stoffet er indisert for både voksne pasienter og barn med visse indikasjoner. For voksne pasienter er legemidlet foreskrevet for behandling av:

  • for å redusere risikoen for overføring av herpes kjønn seksuelt;
  • herpes simplex (på lepper);
  • genital herpes (i første episode, med tilbakefall, om nødvendig, undertrykkelse av viruset hos HIV-infiserte pasienter);
  • herpes zoster (helvetesild).

Ved pediatrisk behandling er følgende indikasjoner nødvendig for forskrivning av legemidlet:

  • behandling av herpes simplex (leppeområde);
  • behandling av varicella zoster.

Kontra

Dette legemidlet er ikke brukt hos pasienter med individuell intoleranse overfor den viktigste aktive ingrediensen eller hjelpekomponentene til tabletten. Legemidlet er heller ikke foreskrevet for behandling av barn hvis alder er under 12 år.

Bruk under graviditet og amming

Tilstrekkelige og strengt kontrollerte studier av sikkerheten til valaciklovir under graviditet og amming er ikke utført. Bruk i denne kategorien av pasienter er mulig i tilfeller hvor den forventede fordelen av behandling for mor overskrider den potensielle risikoen for fosteret eller spedbarnet.

Det er kjent at acyclovir, som er en metabolitt av valaciklovir, utskilles i morsmelk i konsentrasjoner 0,6-4,1 ganger plasmakonsentrasjonen. T1 / 2 av acyklovir fra morsmelk er 2,8 timer, som er sammenlignbar med T1 / 2 fra plasma.

I eksperimentelle studier hadde valaciklovir ingen teratogene virkninger hos rotter og kaniner. Når det ble administrert oralt, forårsaket valaciklovir ikke fruktbarhetsforstyrrelser hos hann- og hunrotter.

Instruksjoner for bruk

Bruksanvisningene angir at Valaciclovir tabletter tas oralt med vann, uavhengig av måltidet.

  1. Undertrykkelse eller forebygging av gjentatte infeksjoner i huden og slimhinnene forårsaket av herpes simplex-viruset (inkludert hos voksne med immunsvikt): immunokompetente pasienter - 500 mg 1 gang daglig, voksne med immunsvikt - 500 mg 2 ganger daglig. Kursets varighet er 6-12 måneder, da er det nødvendig å evaluere effektiviteten av behandlingen;
  2. Behandling av infeksjoner i huden og slimhinner forårsaket av herpes simplex-viruset: 500 mg 2 ganger daglig. Ved tilbakefall - innen 3 eller 5 dager, i tilfelle primær herpes - bør løpetidet forlenges til 10 dager. Ved tilbakefall er det nødvendig å begynne å ta stoffet i prodromalperioden eller fra det øyeblikket de første tegnene på sykdommen oppstår. Som et alternativ betraktes en dobbel dose på 2000 mg i 1 dag med et intervall på minst 6 timer ved behandling av herpes simplex.
  3. Behandling av herpes zoster (herpes zoster) og oftalmisk herpes zoster hos voksne pasienter: 1000 mg 3 ganger daglig, et kurs på 7 dager.
  4. Forebygging av cytomegalovirusinfeksjoner og sykdommer etter transplantasjon (transplantasjon) av parenkymale organer: 2000 mg 4 ganger daglig, behandlingsvarighet er 3 måneder eller mer. Legemidlet bør startes umiddelbart etter transplantasjon. Dosen bør reduseres med tanke på kreatininclearance;

Pasienter med nedsatt nyrefunksjon krever dosejustering av legemidlet.

Bivirkninger

Ta stoffet kan forårsake følgende bivirkninger:

  1. hodepine (i 15% av tilfellene);
  2. kvalme (ifølge medisinske forskningsdata, ikke oftere enn hos 8% av de som behandles med valacyklovir);
  3. Noen ganger var det en midlertidig synshemming (bare i 3% av personer).

Legemidlet er brutt ned i leveren og utskilles gjennom nyrene. Personer med nyresykdom, en syk lever bør ta reduserte doser av legemidlet (for ikke å overbelaste det syke organet og ikke forverre tilstanden).

overdose

Med en overdose av legemidlet hos pasienter er det en avsetning av det aktive stoffet i nyrens tubuli, som et resultat av at de begynner å fungere ufullstendig. Behandling av overdose består av hemodialyse - underlagt utvikling av anuria og nyrefeil.

Spesielle instruksjoner

I alderdommen skal forsiktighet utvises ved bruk av en hvilken som helst doseringsform av stoffet, siden sannsynligheten for negative konsekvenser av bruken av den øker.

Drug interaksjon

  1. Ved samtidig bruk av Valaciclovir med legemidler som bryter nyres funksjon (inkludert syklosporin, takrolimus), kan det forverre nyres funksjon.
  2. Mens man tok acyklovir og en inaktiv metabolitt av mykofenolatmofetil (et immunosuppressivt middel som ble brukt ved transplantasjon), ble det observert en økning i AUC for acyklovir og mycophenolatmofetil.

anmeldelser

Vi hentet noen tilbakemelding fra folk om Valaciclovir:

  1. Eve. I vår familie er herpes nummer ett problem! Ikke bare på leppene, men også på andre steder. Det er mange stoffer mot dette viruset, og i førstehjelpsutstyret er vi ikke et unntak! For meg selv oppdaget jeg dette stoffet. Valaciclovir, som for meg, hjelper, det er praktisk for meg, da det ikke alltid er praktisk å salve med salve, og det er mer praktisk å ta en pille i løpet av dagen!
  2. Maxim. Jeg begynte å ta Valaciclovir på grunn av at det ble uutholdelig å tåle herpesutslett - med en sunn livsstil, kjønn. Jeg klarte ikke å gjenopprette umiddelbart. Ifølge legen har jeg en løpende kronisk form. Kun langsiktig behandling hjalp. Ordningen ble foreskrevet av en virolog fra en polyklinisk. Allerede 8 måneder da det ikke er noen gjentakelse, ikke de minste symptomene. Resultatet passer.
  3. Tatiana. Acyclovir koster 90 rubler, Valatsiklovir (laget i Russland) koster 600 rubler. Og i Ukraina koster Valaciclovir 90 hryvnia - dette er ikke 600 rubler i det hele tatt. Er det på tide å justere prisene på medisiner? Ikke bare er han ikke sikker på at han ikke kjøpte en falsk, slik som presset kritt, så også prisene er utvilsomt oppstyrt. Det er ekkelt å leve på disse prisene.

Samlet vurderinger er gode. Legemidlet lindrer herpes i lang tid fra bivirkninger oftest kvalme og problemer med mage-tarmkanalen. Mange er fornøyd med den relativt lave kostnaden for medisinering.

analoger

Valaciklovir er en aktiv ingrediens. Det er en del av ulike stoffer (forskjellige produsenter):

  • Valaciclovir canon (kinesisk valaciklovir) - 500 mg tabletter.
  • Valvir (forberedelse av produksjon av Island) - tabletter i to doser - på 500 mg og 1000 mg.
  • Valacyklovir og Valcicon (produsent - Russland) - 500 mg tabletter. Valacyklovir kan være i større konsentrasjon - 1000 mg.
  • Valavir (Ukraina) - 500 mg tabletter.
  • Vayrova, Virdel, Valmik (legemidler produsert i India) - 500 mg tabletter, Valmik kan også være 250 mg.
  • Valtrex (valacyklovir fra Polen) - 500 mg tabletter.

Før du bruker analoger, kontakt legen din.

Lagringsforhold og holdbarhet

Oppbevar stoffet skal være trygt, utilgjengelig for barn, ved en temperatur på ikke over 25 grader. Holdbarheten til legemidlet er 3 år fra fremstillingsdatoen som er angitt på pakken. Etter denne perioden kan ikke tablettene tas oralt.

Valacyclovir (Valaciclovir)

innhold

Strukturell formel

Russisk navn

Det latinske navnet på stoffet er Valaciclovir.

Kjemisk navn

L-valin 2 - [(2-amino-1,6-dihydro-6-okso-9H-purin-9-yl) metoksy] etylester (som hydroklorid)

Brutto formel

Farmakologisk gruppe av stoff Valaciclovir

Nosologisk klassifisering (ICD-10)

CAS-kode

Kjennetegn ved stoffet Valaciclovir

Valacyklovir er hydrokloridsaltet av acyklovir L-valylester. Valaciklovir hydroklorid er et hvitt eller nesten hvitt pulver; maksimal oppløselighet i vann (ved 25 ° C) - 174 mg / ml; molekylvekt 360,80.

farmakologi

Valacyklovir er et prodrug i kroppen som raskt og nesten fullstendig omdannes til acyklovir, som etter fosforylering oppnår spesifikk aktivitet. Acyklovir er en strukturell analog av purinukleosider (normale DNA-komponenter), interagerer med viral DNA-polymerase og blokkerer reproduksjon av virus. Den selektive antiherpetiske aktiviteten skyldes affiniteten for tymidin kinase Herpes simplex, Varicella zoster og Epstein-Barr virus. Under virkningen av tymidin-kinasevirusene omdannes til acyklovirmonofosfat, med deltagelse av guanylatkinase av humane celler - til acyklovirdifosfat og deretter inn i den aktive form acyclovirtrifosfat. Triphosphat blokkerer viral DNA-replikasjon ved å inhiberer viral DNA-polymerase og inhibere DNA-strengforlenging. In vitro er acyklovir aktiv mot Herpes simplex type 1 og type 2 virus, Varicella zoster (mindre aktiv enn Herpes simplex, på grunn av effektivere fosforylering av den tilsvarende tymidinkinasen), Epstein-Barr-virus, CMV og humant herpesvirus 6-type.

Motstanden av Herpes simplex- og Varicella zoster-stammer utvikler seg på grunn av en fenotypisk mangel på viral tymidinkinase, eller på grunn av skjulte endringer i tymidinkinase eller DNA-polymerase; motstand oppstår i unntakstilfeller hos pasienter med normal immunologisk status og mye oftere mot bakgrunnen av utprøvd immundefekt (med HIV-infeksjon, hos pasienter som får kjemoterapi for maligne neoplasmer, etc.).

Etter inntak absorberes valaciklovir raskt fra mage-tarmkanalen, og som følge av metabolisme under "første pasning" gjennom tarm og / eller lever, er det raskt og nesten fullstendig (99%) omdannet til acyklovir og L-valin.

Farmakokinetikken til valaciklovir og acyklovir etter oral administrering ble studert i 14 studier hos friske voksne frivillige (n = 283).

Når du tar valaciklovirhydroklorid i en dose på 1000 mg, er absolutt biotilgjengelighet av acyklovir (54,5 ± 9,1)% og er ikke avhengig av inntak av mat. Farmakokinetiske parametere etter administrering av ulike doser valaciklovirhydroklorid er ikke proporsjonale med dose. Så etter en enkelt dose valaciklovirhydroklorid i doser på 100, 250, 500, 750 og 1000 mg Cmax acyklovir når 0,83; 2,15; 3,28; 4,17 og 5,65 μg / ml, AUC - 2,28; 5,76; 11.59; Henholdsvis 14,11 og 19,52 h · μg / ml. Etter gjentatt administrering av valaciklovirhydroklorid i doser på 250, 500 og 1000 mg 4 ganger daglig i 11 dager Cmax - 2,11; 3,69 og 4,96 μg / ml og AUC - 5,66; Henholdsvis 9,88 og 15,70 h · μg / ml. Tmax er 1,6-2,1 h. Plasmakonsentrasjonene av uendret valacyklovir er lave, Cmax under 0,5 μg / ml i alle doser som studeres, etter 3 timer, er ikke valacyklovir detektert lenger i plasma; binding av valacyklovir til plasmaproteiner - 13,5-17,9%. Acyklovir biotransformeres ved virkningen av alkohol og aldehyd dehydrogenase og i mindre grad aldehydoksidase i inaktive metabolitter. Metabolismen av valaciklovir / acyklovir er ikke forbundet med cytokrom P450-enzymer.

T1/2 valacyklovir - mindre enn 30 minutter, T1/2 acyklovir etter å ha tatt valaciklovirhydroklorid er 2,5-3,3 timer (hos friske frivillige med normal nyrefunksjon), hos eldre pasienter (65 år - 83 år) - 3,3-3,7 timer, øker den hos pasienter med sluttstadium nyresvikt. Valacyklovir utskilles i urinen (45,6%) og i avføring (47.12%) innen 96 timer. Renal clearance er ca. 255 ml / min. Av den totale mengden valaciklovir utskilt av nyrene, elimineres mer enn 80-89% i form av acyklovir. Mindre enn 1% valaciklovir vises uendret. Etter gjentatt bruk av valaciklovir hos pasienter med normal nyrefunksjon akkumuleres ikke acyklovir.

Beroendet av farmakokinetiske parametere på enkelte faktorer

Leversykdom. Hos pasienter med leversykdom reduseres et gjennomsnitt (skrumplever vist ved biopsi) eller alvorlig (biopsi-bevist cirrhose med / uten ascites), men ikke omdannelsen av valacyklovir til acyklovir, T1/2 acyclovir endres ikke.

HIV-infiserte pasienter. Hos 9 pasienter med HIV (CD4-celletall 3), da de tok valaciklovirhydroklorid i en dose på 1000 mg 4 ganger daglig i 30 dager, var de farmakokinetiske indikatorene for valacyklovir og acyclovir ikke forskjellig fra de som ble observert hos friske frivillige.

Teratogenisitet. Valacyklovir utøvde ikke en teratogen effekt hos rotter og kaniner ved administrering i doser på 400 mg / kg under organogenese (plasmakonsentrasjoner som overstiger den hos mennesker 10 og 7 ganger).

Fruktbarhet. Valacyklovir forårsaket ikke fruktbarhetsforstyrrelser hos menn og kvinner av rotter behandlet med en dose på 200 mg / kg / dag (konsentrasjonen i blodet var 6 ganger høyere enn hos mennesker).

Kliniske studier av valaciklovir hos barn

65 barn fra 12 til 18 år tok en tablettform av valacyklovir oralt i 1-2 dager om herpes. Frekvensen, arten og intensiteten av uønskede bivirkninger (inkludert avvik fra laboratorieparametere) var lik de som er i gruppen av voksne pasienter.


En gruppe ungdomspatienter som fikk valaciklovir i en dose på 1-2 g 2 ganger daglig i 1 dag (n = 65) og en placebogruppe (n = 30) hadde hodepine (17%, 3%), kvalme ( 8%, 0%).

Bruk av stoffet Valaciclovir

flis; infeksjoner av huden og slimhinner forårsaket av herpes simplex viruset (inkludert genital herpes); forebygging av tilbakefall av sykdommer forårsaket av herpes simplex viruset.

Kontra

Overfølsomhet (inkludert acyklovir), benmargstransplantasjon, nyretransplantasjon (se "Forholdsregler").

Begrensninger på bruken av

Nedsatt nyrefunksjon, klinisk signifikante former for HIV-infeksjon, barn under 12 år (sikkerhet og effekt er ikke bestemt).

Bruk under graviditet og amming

Graviditet. Det er mulig dersom den forventede effekten av behandlingen overstiger den potensielle risikoen for fosteret (tilstrekkelig og strengt kontrollert studier av brukssikkerheten hos gravide kvinner har ikke blitt utført).

Data om utfallet av graviditet hos kvinner som tok systemisk acyklovir i første trimester av svangerskapet (acyklovir er en aktiv metabolitt av valaciklovir) viste ingen økning i antall medfødte misdannelser hos barn i forhold til befolkningen generelt. Siden observasjonen inkluderte et lite antall kvinner, kan det ikke gjøres pålitelige og konkrete konklusjoner om sikkerheten til valaciklovir under graviditet.

Kategori av tiltak på fosteret av FDA - B.

Amming. Acyklovir, den viktigste metabolismen av valaciklovir, utskilles i morsmelk. Etter utnevnelse av valacyklovir oralt i en dose på 500 mg Cmax acyclovir i morsmelk var 0,5-2,3 ganger (i gjennomsnitt 1,4 ganger) høyere enn tilsvarende konsentrasjoner i mors blod. Forholdet mellom AUC for acyklovir i morsmelk og AUC for acyklovir i mors plasma var 1,4-2,6 (gjennomsnittlig 2,2). Den gjennomsnittlige konsentrasjonen av acyklovir i morsmelk er 2,24 μg / ml. Når du foreskriver valaciklovir hos en ammende mor i en dose på 500 mg 2 ganger daglig, vil barnet bli utsatt for de samme effektene av acyklovir som når de tas oralt i en dose på ca. 0,61 mg / kg / dag. Valaciklovir i uendret form oppdages ikke i blodet og morsmelken hos moren eller barnets urin. Valaciclovir skal administreres til lakterende kvinner med forsiktighet, bare om nødvendig.

Ytterligere informasjon om bruk av valacyklovir under graviditet

Det har ikke vært tilstrekkelig kontrollerte kliniske studier av valaciklovir hos gravide kvinner. Basert på data fra potensielle studier av bruk av valaciklovir mot 749 graviditeter, kan det sies at forholdet mellom forekomsten av fosterskader hos barn utsatt for valaciklovir under fosterutvikling og hos barn i befolkningen generelt, er den samme. Valaciklovir kan kun brukes under graviditet når den potensielle fordelen til moren oppveier den potensielle risikoen for fosteret.

Bivirkninger av Valaciclovir

Tabell 1 presenterer bivirkninger som ofte observeres ved behandling med valacyklovir (1 g 3 ganger daglig) hos immunokompetente pasienter med helvetesild under de randomiserte, dobbeltblindede kliniske studier.

Bivirkninger observert i kliniske studier hos pasienter med helvetesild

Valacyclovir

Bruksanvisning:

Priser i nettapoteker:

Valaciklovir er et antiviralt medikament.

Frigiv form og sammensetning

Valaciklovir fremstilles i form av filmdrasjerte tabletter: Oval bikonveks form, kjernen og skallet er nesten hvite eller hvite, i tabletter på 1000 mg hver - skiller risiko på den ene siden (7, 10, 28 eller 30 stykker i en blisterpakning, i en kartongpakke med 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 eller 10 pakker, 7, 10, 20, 28, 30, 40, 42, 50, 60 eller 100 stykker i en krukke, kartongpakke 1 bank).

1 tablett inneholder:

  • aktiv ingrediens: valaciklovirhydroklorid - 556,2 mg eller 1112,4 mg, som tilsvarer innholdet av 500 mg eller 1000 mg valaciklovir;
  • hjelpekomponenter: povidon K25, mikrokrystallinsk cellulose, magnesiumstearat;
  • skallsammensetning: titandioxid, makrogol 4000, hypromellose.

Indikasjoner for bruk

For pasienter eldre enn 12 år er bruk av Valaciclovir indisert:

  • behandling og forebygging (inkludert hos voksne med immundefekt) av smittsomme sykdommer i slimhinnene og huden forårsaket av herpes simplexviruset (herpes labialis) og nylig diagnostisert eller tilbakevendende genital herpes (herpesgenitalis)];
  • forebygging av smittsomme patologier etter transplantasjon av parenkymale organer;
  • forebygging av cytomegalovirusinfeksjoner.

I tillegg er bare voksne piller foreskrevet for behandling av herpes zoster (herpes zoster), inkludert oftalmisk herpes zoster.

Kontra

  • HIV-infeksjon med totalt innhold av CD4 og lymfocytter på mindre enn 100 i 1 μl;
  • alder opptil 12 år;
  • alder opptil 18 år for utnevnelse av stoffet mot herpes zoster og oftalmisk herpes zoster;
  • overfølsomhet overfor acyklovir eller medikamentkomponenter.

Forsiktighet bør tas på risiko for dehydrering, nyrefeil, samtidig bruk av nefrotoksiske stoffer, under graviditet og amming, alderdom, pasienter med klinisk signifikant form for HIV-infeksjon.

Dosering og administrasjon

Tabletter tas oralt med vann, uavhengig av måltidet.

  • behandling av infeksjoner i huden og slimhinner forårsaket av herpes simplex-viruset: 500 mg 2 ganger daglig. Ved tilbakefall - innen 3 eller 5 dager, i tilfelle primær herpes - bør løpetidet forlenges til 10 dager. Ved tilbakefall er det nødvendig å begynne å ta stoffet i prodromalperioden eller fra det øyeblikket de første tegnene på sykdommen oppstår. Som et alternativ betraktes en dobbel dose på 2000 mg i 1 dag med et intervall på minst 6 timer ved behandling av herpes simplex.
  • undertrykkelse eller forebygging av gjentakelse av infeksjoner i hud og slimhinner forårsaket av herpes simplex-viruset (inkludert hos voksne med immundefekt): immunokompetente pasienter - 500 mg 1 gang daglig, voksne med immunsvikt - 500 mg 2 ganger daglig. Kursets varighet er 6-12 måneder, da er det nødvendig å evaluere effektiviteten av behandlingen;
  • forebygging av cytomegalovirusinfeksjoner og sykdommer etter transplantasjon (transplantasjon) av parenkymale organer: 2000 mg 4 ganger daglig, behandlingsvarigheten er 3 måneder eller mer. Legemidlet bør startes umiddelbart etter transplantasjon. Dosen bør reduseres med tanke på kreatininclearance;
  • behandling av herpes zoster (herpes zoster) og oftalmisk herpes zoster hos voksne pasienter: 1000 mg 3 ganger daglig, et kurs på 7 dager.

Pasienter med nedsatt nyrefunksjon krever dosejustering av legemidlet.

Doseringsregimen for pasienter med alvorlig nedsatt nyrefunksjon avhenger av kreatininclearance (CK):

  • Terapi av oftalmisk herpes zoster og herpes zoster hos immunokompetente voksne pasienter: QC 50 ml / min og høyere - 1000 mg 3 ganger daglig, QC 30-49 ml / min - 1000 mg 2 ganger daglig, QC 10-29 ml / min 1000 mg en gang daglig, CC mindre enn 10 ml / min - 500 mg en gang daglig;
  • terapi av viral herpes simplex hos immunokompetente pasienter over 12 år: QC 30 ml / min og høyere - 500 mg 2 ganger daglig, QC opptil 30 ml / min - 500 mg 1 gang daglig;
  • terapi av labial herpes hos immunkompetente pasienter: CC 50 ml / min og høyere - 2000 mg 2 ganger daglig, CC 30-49 ml / min - 1000 mg 2 ganger daglig, CC 10-29 ml / min - 500 mg 2 ganger daglig, QC opptil 10 ml / min - 500 mg en gang daglig;
  • forebygging (undertrykkelse) av viral herpes simplex hos immunokompetente pasienter over 12 år: QC 30 ml / min og mer - 500 mg en gang daglig, QC opptil 30 ml / min - 500 mg 1 gang hver annen dag;
  • forebygging (undertrykkelse) av viral herpes simplex hos voksne med immunsvikt: QC 30 ml / min - 500 mg 2 ganger daglig, QC opptil 30 ml / min - 500 mg 1 gang daglig;
  • forebygging av cytomegalovirusinfeksjoner: QC opptil 75 ml / min - 2000 mg 4 ganger daglig, QC 50-75 ml / min - 1500 mg 4 ganger daglig, QC 25-50 ml / min - 1500 mg 3 ganger daglig, QC 10-25 ml / min - 1500 mg 2 ganger daglig, QC opptil 10 ml / min eller under hemodialyse - 1500 mg 1 gang daglig. Tabletter tas etter hemodialyse.

Pasienten må sørge for opprettholdelse av tilstrekkelig vann- og elektrolyttbalanse.

Med levercirrhose av mild og moderat alvorlighetsgrad hos voksne pasienter (med bevaret syntetisk funksjon av leveren), er det mulig å foreskrive legemidlet i en dose på 1000 mg 1 gang daglig.

Bivirkninger

  • på psyke og nervesystems side: ofte - hodepine; sjelden - forvirring, svimmelhet, bevissthetstendens, hallusinasjoner; svært sjelden - psykotiske symptomer, agitasjon, tremor, encefalopati, ataksi, dysartri, kramper, koma;
  • fra mage-tarmkanalen: ofte - kvalme; sjelden - oppkast, magesmerter, diaré;
  • på den delen av immunsystemet: sjelden - anafylaksi;
  • fra blodsystemet og hematopoietiske organer: svært sjelden - trombocytopeni, leukopeni (oftere mot bakgrunn av nedsatt immunitet);
  • del av luftveiene: sjeldent - kortpustethet;
  • på den delen av hepatobiliærsystemet: svært sjelden - reversibel svekkelse av funksjonelle leverprøver;
  • fra urinsystemet: sjeldent - hematuri (vanligvis med patologiske sykdommer i nyrene); sjelden, nyresvikt svært sjelden - renal kolikk, akutt nyresvikt; kanskje - akkumuleringen av krystaller av legemidlet i lumen av nyretubuli;
  • dermatologiske reaksjoner: sjeldent - hudutslett, lysfølsomhet; sjelden kløe; svært sjelden - urticaria, angioødem;
  • Andre: På bakgrunn av langvarig terapi i høye doser (pasienter med HIV-infeksjon) - Nyresvikt, mikroangiopatisk hemolytisk anemi, trombocytopeni (graden av påvirkning av legemidlet er ikke fastslått).

Spesielle instruksjoner

Behandlingen med Valaciclovir bør utføres under nøye tilsyn av en lege. Dette vil tillate å bestemme utviklingen av bivirkninger i tide og ta tilstrekkelige tiltak.

Bruk av valacyklovir fra det øyeblikk de første tegnene på tilbakefall forekommer, kan ha en større terapeutisk effekt og vil tillate å unngå utvikling av en lesjon forårsaket av herpes simplex-viruset. Symptomer på labial herpes inkluderer: kløe, prikking, brennende.

For å forhindre utviklingen av dehydrering, er det nødvendig å drikke tilstrekkelig væske, spesielt for eldre pasienter, i perioden med å ta pillene.

Regelmessig bestemmelse av kreatininclearance, spesielt etter organtransplantasjon eller engraftment, muliggjør tilstrekkelig justering av valaciklovirdosen og reduserer risikoen for uønskede effekter på nyrefunksjonen.

I nærvær av symptomer på kjønnsherpes, er seksuell kontakt uten pålitelige midler for barrierepreventjon kontraindisert, selv mot bakgrunn av antiviral terapi.

Hvis du tar høye doser valaciklovir, forårsaker det ofte bivirkninger, spesielt fra nervesystemet, derfor anbefales det å bruke forsiktighet ved kjøring i løpet av behandlingsperioden.

Drug interaksjon

Siden Valaciclovir utskilles uendret ved nyresekretjon, bør forsiktighet utvises ved samtidig behandling med legemidler med tilsvarende frigjøringsmekanisme. Disse inkluderer: nefrotoksiske stoffer, aminoglykosider, jodkontrastmidler, pentamidin, organiske platina, metotreksat, foscarnet, cyklosporin, takrolimus.

Risikoen for å øke plasmakonsentrasjonsnivået for hver av legemidlene eller deres metabolitter øker når man tar høye doser valacyklovir per dag (4000 mg og høyere).

analoger

Analekter av Valaciclovir er: Valaciclovir Canon, Valvir, Valcikon, Valtrex.

Vilkår for lagring

Oppbevares utilgjengelig for barn.

Oppbevares ved en temperatur opptil 25 ° C på et mørkt sted.

Valaciklovir - en beskrivelse av tabletter, vurderinger og kontraindikasjoner

Valacyklovir - en kur for herpes, en analog av acyklovir. Legemidlet er tilgjengelig i tabletter. Dosebehandlingsregimet finnes i instruksjonene for apotekets legemiddel. Hvordan behandle herpes med valacyklovir? Og hvilke analoger produserer farmasøytisk industri?

Valaciklovir - sammensetning og virkning

Tablettene inkluderer valaciklovirhydroklorid (valacyklovirum) og hjelpestoffer - cellulose, stivelse, ricinusolje, kjemiske forbindelser - titandioksid, polysorbat, polyetylenglykol. Ekstra komponenter gir stoffet en tablettform, ensartet konsistens og farge.

I humant lever omdannes valaciklovir til acyklovir (et stoff med en spesifikk antiviral effekt mot herpes 1-6 typer). Etter transformasjon, det hemmer og stopper reproduksjon av virus. Virkningen av acyklovir er spesifikk, den berører ikke friske celler, men ødelegger bare de som er smittet.

Virus har ikke egne celler. De settes inn i DNA fra vertscellen (menneske) og bruker strukturen til egen reproduksjon. Den infiserte menneskelige cellen slutter å utføre sine funksjoner, og blir en fabrikk for produksjon av fremmede celler. Derfor herpes - kalt intracellulær parasitt. For reproduksjon trenger han en "mester", den vitale juice han vil bruke.

På grunn av innføring av virus i levende celler, er det vanskelig å kjempe, det er nødvendig å ødelegge cellene i din egen organisme. Den spesifikke effekten av acyklovir er at den ødelegger bare infiserte celler. Det settes inn i cellens DNA (faktisk allerede DNA av viruset) og stopper syntesen av nye virus. Som et resultat slutter nye utslett å oppstå, helbredelse av sår dannet akselererer, skorper tørker ut.

Narkotikabruk

Valaciklovir brukes som et medikament og profylaktisk middel. Det er effektivt for behandling av sykdommer forårsaket av herpesvirus (fra 1. til 6. klasse), men det brukes oftest mot de tre første virusstykkene - oral, kjønns- og helvetesild. Instruksjoner for bruk anbefaler behandling med valaciklovir for følgende sykdommer:

  • Labial eller oral herpes (HSV-1, hvis bærere er 95% av verdens befolkning).
  • Genital eller genital herpes (HSV-2) - behandling med valacyklovir reduserer hyppigheten av tilbakefall og reduserer sannsynligheten for infeksjon gjennom seksuell kontakt. Og også sannsynligheten for å overføre genital herpes til en seksuell partner.
  • Helvedesild (HSV-3, som også smitter 95% av befolkningen) - behandling med valacyklovir reduserer smerte, forhindrer relapses og komplikasjoner som postherpetic neuralgi.

Bruk av valacyklovir gjør at du kan stoppe utviklingen av sykdommen - for å redusere utbredelsen av utslett, for å redusere temperaturen. Ved primær infeksjon - for å øke utvinningen. Ved vogn - for å redusere hyppigheten av tilbakefall.

Når du tar stoffet tidlig, kan du stoppe sykdommen uten å oppstå etterfølgende symptomer (for dette må du bruke en sjokkdose av legemidlet ved de første tegn på sykdommen - brenning, rødhet, kløe).

I tillegg er valacyklovir brukt til organtransplantasjoner i kompleks terapi for å redusere sannsynligheten for deres avvisning.

Dosering og behandlingstid

1 tablett kan inneholde 250, 500 eller 1000 mg valaciklovir. Ved behandling av valaciklovir varierer en enkelt dose av legemidlet fra 250 mg til 2 g (avhengig av sykdomsstadiet, alder av personen og tidspunktet for behandlingsstart). De fleste voksne herpesbehandlingsregimer bruker en dose på 500 mg. Derfor er valacyklovir 500 den mest populære tablettformen av stoffet. Hvordan ta valacyklovir til å behandle ulike typer herpes?

Behandling av oral / genital herpes

Behandling av herpes 1 og 2 typer (oral og kjønnsorganisk) avhenger av om det er den primære infeksjonen eller tilbakefallet. Under den første infeksjonen er en enkelt dose høyere - 1 g hver, tatt 2 ganger daglig. Ved tilbakefall reduseres en enkelt dose til 500 mg av legemidlet (også 2 ganger daglig). Varigheten av behandlingen avhenger av reaksjonen av kroppen og kan ta 3 eller 5 dager.

Behandlingsregimet er standard, dets virkning er ikke alltid effektiv. Dette behandlingsregimet brukes når utslett allerede har oppstått. Hvis du begynner behandling tidligere (med de første tegn på brenning, kløe og ubehag på huden), er det bedre å bruke et annet regime. Da kan du forhindre utslett helt.

Tips: et regime for å ta stoffet ved de første tegn på sykdommen - en lastdose (2 g) på den første dagen av sykdommen, to ganger, med et intervall på 12 timer.

Behandling av herpes zoster

Behandling av zosterviruset (HSV-3 eller Zoster) krever høyere dosering av legemidlet enn behandling av HSV-1 og 2. Standardskjemaet for helvetesild er 1000 mg (1 eller 2 tabletter, avhengig av frigivelsesform) av valacyklovir tre ganger daglig. i løpet av uken (helvedesild - alltid tilbakefall, kalles en akutt form for denne typen infeksjon).

Profylaktisk mottak

For å forhindre tilbakefall tar de Valaciclovir 500 mg per dag. I dette tilfellet kan du dele den daglige dosen i to doser, bruk 250 mg tabletter om morgenen og om kvelden. Varigheten av forebyggende behandling er flere måneder (tre, fire og flere - opp til et år).

Bivirkninger

Ta stoffet kan forårsake følgende bivirkninger:

  1. hodepine (i 15% av tilfellene);
  2. kvalme (ifølge medisinske forskningsdata, ikke oftere enn hos 8% av de som behandles med valacyklovir);
  3. Noen ganger var det en midlertidig synshemming (bare i 3% av personer).

Legemidlet er brutt ned i leveren og utskilles gjennom nyrene. Personer med nyresykdom, en syk lever bør ta reduserte doser av legemidlet (for ikke å overbelaste det syke organet og ikke forverre tilstanden).

Valaciklovir er et relativt nytt stoff. Derfor er det ikke nok en tilstrekkelig mengde medisinsk forskning, og effekten av stoffet på barnets kropp har ikke blitt uttalt. Generelt har den en antiviral effekt. Ifølge forskningen behandler han barn på samme måte som voksne. Men på grunn av mangel på klinisk forskning, foreskriver legene ikke valacyklovir til et barn under 12 år. Medisinske instruksjoner anbefaler at du foreskriver valaciklovir kun for behandling av barn over 12 år med spesielle indikasjoner (for forebygging av cytomegalovirus (en type herpes) og for å forhindre organavstøtning etter transplantasjon).

Preparater med virkestoffet - Valaciclovir

Valaciklovir er en aktiv ingrediens. Det er en del av ulike stoffer (forskjellige produsenter):

  • Valacyklovir og Valcicon (produsent - Russland) - 500 mg tabletter. Valacyklovir kan være i større konsentrasjon - 1000 mg.
  • Valavir (Ukraina) - 500 mg tabletter.
  • Vayrova, Virdel, Valmik (legemidler produsert i India) - 500 mg tabletter, Valmik kan også være 250 mg.
  • Valaciclovir canon (kinesisk valaciklovir) - 500 mg tabletter.
  • Valvir (forberedelse av produksjon av Island) - tabletter i to doser - på 500 mg og 1000 mg.
  • Valtrex (valacyklovir fra Polen) - 500 mg tabletter.

Prisen på disse stoffene kan variere flere ganger. I dette tilfellet er den aktive ingrediens i dem en, og derfor er den terapeutiske effekten i behandling av herpes den samme. Tabletter fra forskjellige produsenter er preget av ekstra bindemidler, hjelpestoffer, emballasje og pris.

Analoger av stoffet

Valaciklovir er en av generene av acyklovir. Foruten ham er det to stoffer som er analoger av acyclovir - dette er penciclovir og famciclovir. De brukes også til å behandle herpetic infeksjoner, og er mer effektive og raskere. Prisen på penciclovir og famciclovir er høyere.

Behovet for syntesen av nye antivirale stoffer oppstod flere år etter å ha fått acyklovir. Dette er den første spesifikke løsningen for herpes. Det brukes også i medisin, men er mindre effektivt. Den har den rimeligste prisen og har derfor en velfortjent etterspørsel fra apotekskjøpere. Behandlingen med acyklovir er mest effektiv ved første inntak. Ved gjentatt behandling har den ikke så merkbar effekt.

I tillegg har stoffet flere ulemper. For eksempel er en lav prosentandel av biotilgjengelighet mengden av et stoff som faktisk kommer inn i blodet og blokkerer herpes (alt annet elimineres gjennom nyrene og tarmene). Derfor er det behov for å syntetisere nye, forbedrede stoffer.

Famciclovir - Valaciclovir analog

Valaciclovir, famciclovir - narkotika-analoger. Dette er piller som virker mer effektivt enn acyclovir (de absorberes bedre i blodet og har en lengre effekt). Famciclovir har høyest biotilgjengelighet - 77-80% av det aktive stoffet kommer inn i blodet. Denne konsentrasjonen er nådd innen 45 minutter etter å ha tatt stoffet (i motsetning til acyklovir, som når maksimal konsentrasjon bare etter 2 timer). Derfor er famciclovir det mest effektive og hurtigvirkende middel for herpes.

Dette stoffet har en høy pris (blant annet antiherpetic drugs), så det tas i vanskelige tilfeller - med hyppige tilbakefall av infeksjon eller med herpes zoster. Denne typen infeksjon er preget av høy morbiditet og langsiktige komplikasjoner (i flere uker fortsetter smerte i stedet for helbredende sår og utbrudd).

Preparater som inneholder den viktigste aktive ingrediensen famciclovir i sammensetningen er:

  • Famvir (laget i Sveits) - tabletter på 125, 250 og 500 mg.
  • Famciclovir-teva (medisin fra Israel) - tabletter av 125, 250 eller 500 mg.

For behandling av herpesinfeksjon er famciclovir foreskrevet i følgende skjema:

  • Med herpes zoster (varicella), tre ganger daglig, 250 mg hver, er behandlingsforløpet 7 dager.
  • Med komplikasjoner av herpes zoster (postherpetic neuralgi) - 500 mg, tre ganger daglig, i 7 dager.
  • Ved primær sykdom hos kjønnsorganer eller oral herpes er doseringen den samme (250 mg), men behandlingsforløpet er mindre enn 5 dager. Ta tre ganger om dagen.
  • Med gjentakelse av genital eller oral herpes - doseringen og antall metoder mindre - 125 mg to ganger daglig, 5 dager.
  • Som et forebyggende tiltak for å redusere antall tilbakefall - er minimumsdosen 250 mg per dag i en måned.

I tillegg til standardbehandlingsregimet, kan du bruke en laddingsdose - 1500 mg av legemidlet på den første behandlingsdagen av sykdommen, hvis du oppdager de første tegnene (brenning, rødhet på stedet for fremtidig bobleutslett).

Acyklovir eller valacyklovir

Hva er forskjellen mellom to lignende stoffer - acyklovir og valacyklovir? Acyklovir - har lav biotilgjengelighet. Det er bare 15-30%. Dette betyr at ikke mer enn 30% av det inntatte stoffet kommer inn i blodet og motvirker virus.

For å øke biotilgjengeligheten av stoffet ved å bruke salve og krem ​​med acyklovir. I dette tilfellet kan mengden acyclovir som kommer inn i vevet nå 45-50%, men bare lokalt (i de områdene der salven er påført).

Den høyeste konsentrasjonen av det aktive stoffet forekommer 2 timer etter at tabletten kommer inn i magen. Dermed begynner effekten av stoffet ikke før den angitte tiden.

Valacyklovir - har høyere biotilgjengelighet (55-60%). Samtidig er en høy prosentandel av den aktive substansen i blodet gitt ved oral administrering av legemidlet (tabletter). Valaciclovir selv er bare tilgjengelig i pilleform.

Merk: Valaciklovir har ikke bare høyere biotilgjengelighet, men også lengre virkningstid. Derfor er stoffet nok til å ta bare to ganger om dagen. I vanskelige tilfeller (eller med herpes zoster), tas det oftere - tre ganger om dagen.

Valacyklovir er et stoff for behandling av oral, genital og herpes zoster. Det forhindrer relapses, komplikasjoner og bidrar til å kurere blæren utslett som vises raskere. Det er et moderne effektivt og ganske rimelig middel for herpes.

Narkotika vurderinger

Ifølge vurderinger av personer som har behandlet herpes sår med valacyklovir, er det det gjennomsnittlige stoffet mellom billigere acyclovir og den dyrere famviren. Valaciklovir er litt dyrere enn acyklovir. Men samtidig blir ikke bare enkle utslett, men også herpes zoster behandlet mer effektivt og bedre.

Statistikk tilbakemelding er som følger:

  1. Legemidlet er tilgjengelig på apotek (du kan kjøpe det på de fleste apotek);
  2. Bivirkninger kan ikke være sjeldne;
  3. Gjennomsnittlig effektivitet;
  4. Tilstrekkelig forhold mellom pris og kvalitet;
  5. 60% av de som ble behandlet med dette middelet, vil anbefale stoffet til venner.
  1. Svetlana, Veliky Novgorod: Valtrex ble foreskrevet for å behandle kjønnsherpes på en gang i en stor dose (tre ganger daglig for 1 g). Neste dag, alvorlig ryggsmerter og diaré. Nyrene mine er sunne. Sannsynligvis kan du ikke umiddelbart starte med store doser av stoffet, du må være sikker på at kroppen din ikke svarer på den som min.

    Andrei, Rostov-til-Don: Valtrex og famvir er mindre giftige for leveren enn acyklovir. De er dyre, men leveren min er mer verdifull for meg. Det er nødvendig å bli behandlet for gjentakelse av herpes regelmessig. Derfor er det bedre å overbetale og være sikker på at det ikke blir noen komplikasjoner på siden eller noe annet.

    Orina, Vanadzor: For meg er Valavir frelse. En smittsom sykdomssykdom ble foreskrevet, jeg lider av herpesisk utslett i mange år med varierende suksess - det passerer, og så vises igjen. Generelt hjalp det meg, selv om det var dyrt, ville jeg like billigere.

    Sergey, Khabarovsk: Valavir ble foreskrevet av en lege. Herpes dukket opp i hjørnet av leppene. Jeg lider ikke av hyppige herpes, men det skjer. Bobler passerte nesten tre dager senere (en rosa flekk gjenstår). Det gleder seg - tar vanligvis lengre tid. Allergier var ikke.

    All informasjon er kun gitt til informasjonsformål. Og er ikke en instruksjon for selvbehandling. Hvis du føler deg ubehag, kontakt legen din.

    Valaciklovir: bruksanvisninger

    Valaciklovir er et stoff for oral antivirale effekter. Legemidlet er spesielt effektivt mot herpesvirus 1 og 2-typer, cytomegalovirus, Epstein-Barr-virus og andre, med unntak av HIV.

    Slett form og sammensetning av stoffet

    Narkotikavalacykloviret er tilgjengelig i form av tabletter til oral administrering i hvitt, dekket med beskyttende filmbelegg. Tabletter er pakket i en pappeske i en blister på 10 stk. Hver tablett inneholder 500 mg av den aktive aktive ingrediensvalacyklovir, samt tilleggskomponenter.

    Farmakologiske egenskaper av stoffet

    Tabletter er ment for oral administrasjon. Etter å ha tatt stoffet inne i det aktive stoffet under påvirkning av visse kjemiske prosesser, omdannes det helt til acyklovir. Acyclovir trenger lett gjennom de berørte cellene og vev og skadelige effekter på dem. Aktiviteten av den aktive ingrediens kan kalles svært selektiv, siden stoffet bare trenger inn i de berørte strukturer uten å påvirke sunt vev og celler. Acyklovir har en høy terapeutisk effekt på herpes simplex-virus type 1 og 2, cytomegalovirus, Epstein-Barr-virus.

    Indikasjoner for bruk

    Dette legemidlet er foreskrevet til pasienter for behandling eller forebygging av slike forhold:

    • Herpes lesjoner på hud og slimhinner i leppene;
    • Genital herpes;
    • cytomegalovirus;
    • Helvetesild.

    Kontra

    Dette legemidlet er ikke brukt hos pasienter med individuell intoleranse overfor den viktigste aktive ingrediensen eller hjelpekomponentene til tabletten. Legemidlet er heller ikke foreskrevet for behandling av barn hvis alder er under 12 år.

    Metode for bruk og dosering av legemidlet

    Avhengig av diagnosen, pasientens alder og kroppens individuelle egenskaper bestemmes den daglige dosen av legemidlet av legen.

    I henhold til instruksjonene for legemidlet, foreskrives Valaciclovir tabletter til pasienter for behandling av helvetesild med en hastighet på 1-2 tabletter 3 ganger daglig. Varigheten av behandlingsforløpet er minst 1 uke.

    For behandling av herpesinfeksjon i huden eller genital herpes, er legemidlet foreskrevet 1 tablett 2 ganger om dagen. For å forhindre utvikling av tilbakevendende herpes eller ved direkte kontakt med pasienten, ta 1 tablett Valaciclovir 1 gang daglig i 1 uke. Om nødvendig fortsetter profylaktisk behandling i opptil 10 dager.

    Hos pasienter med alvorlig nedsatt lever- og nyrefunksjon er den daglige dosen av legemidlet noe justert. Slike pasienter overvåkes kontinuerlig av det kliniske bildet av blodet og den generelle tilstanden under legemiddelbehandling.

    Bivirkninger

    I de fleste tilfeller er stoffet Valocyclovir godt tolerert av pasientene, men med individuell overfølsomhet kan følgende bivirkninger oppstå:

    • Fra siden av fordøyelseskanalen - smerter i magen, kvalme, oppkast, tap av matlyst, diaré;
    • På den delen av nervesystemet - svimmelhet og hodepine, tretthet og generell svakhet, mulige søvnforstyrrelser og psyko-emosjonell irritabilitet;
    • På den delen av det kliniske bildet av blod - en reduksjon i antall blodplater, hemolytisk anemi, en økning i levertransaminaser;
    • Utviklingen av nyresvikt.

    overdose

    Med en overdose av legemidlet hos pasienter er det en avsetning av det aktive stoffet i nyrens tubuli, som et resultat av at de begynner å fungere ufullstendig. Behandling av overdose består av hemodialyse - underlagt utvikling av anuria og nyrefeil.

    Bruk av stoffet under graviditet og amming

    Valaciklovir tabletter er ikke foreskrevet for behandling av gravide i første trimester, på grunn av mangel på pålitelige data om stoffets sikkerhet for fosteret. I tillegg, i de første 12 ukene av svangerskapet, anbefaler gynekologer ikke kvinner å ta medisiner, siden i løpet av denne perioden er alle organer og systemer lagt ned, og effekten av medisiner kan forstyrre denne delikate prosessen alvorlig.

    Bruk av Valaciclovir tabletter i 2 og 3 trimester av graviditet er mulig når den forventede fordelen til moren er høyere enn mulig risiko for fosteret. Terapi med stoffet utføres strengt under oppsyn av en lege i den minste effektive doseringen.

    Den aktive ingrediensen i stoffet trenger lett inn i morsmelk, og deretter inn i et barns kropp med mat. Selv om det ikke er noen fakta om toksisiteten til acyklovir på barnets kropp, anbefales det fortsatt ikke å foreskrive dette stoffet under amming. Om nødvendig bør bruk av piller under amming kvinner bestemme overføring av barnet til en tilpasset melkeformel.

    Spesielle instruksjoner

    Hvis du trenger å bruke dette legemidlet hos eldre, bør du sørge for at volumet av væske som forbrukes per dag, er litt høyere enn vanlig. Dette er nødvendig for å forhindre deponering av komponenter av legemidlet i nyrene i nyrene.

    Ved behandling av genital herpes med dette legemidlet, bør pasienter i denne perioden utelukke seksuell kontakt for å forhindre overføring av infeksjonen til partneren. Det er også tilrådelig for den seksuelle partneren å gjennomgå et behandlingsforløp med stoffet, ellers vil infeksjonen overføres til hverandre.

    Betingelser for lagring og frigjøring av legemidlet

    Valaciclovir tabletter er tilgjengelige på apotek uten lege resept. Oppbevar stoffet skal være trygt, utilgjengelig for barn, ved en temperatur på ikke over 25 grader. Holdbarheten til legemidlet er 3 år fra fremstillingsdatoen som er angitt på pakken. Etter denne perioden kan ikke tablettene tas oralt.

    Valaciclovir-pris

    Kostnaden for Valaciclovir tabletter i apotek i Moskva er i gjennomsnitt 500-580 rubler per pakke.

    Valaciklovir: bruksanvisninger

    struktur

    Hver tablett inneholder: aktive stoffer: valacyklovir (som valacyklovirhydroklorid) 500 mg;

    hjelpestoffer: mikrokrystallinsk cellulose, krospovidon, hypromellose, magnesiumstearat, Opadray blå 13B50647;

    Sammensetning av Opadra blå 13B50647: Hypromellose, titandioxid, makrogol / polyetylenglykol 400, indigo karmin aluminiumslakk, polysorbat 80.

    beskrivelse

    Farmakologisk virkning

    Virkningsmekanisme: Valaciklovir er en inhibitor av DNA-polymerase nukleosidanalog. Valacyklovirhydroklorid omdannes raskt til acyklovir, som har vist antiviral aktivitet mot HSV-typer 1 (HSV-1) og 2 (HSV-2) og VZV i cellekultur og in vivo.

    Den hemmende aktiviteten til acyklovir er svært selektiv på grunn av dens nærhet til tymidinenzym (TC) kinasen kodet av HSV og VZV. Dette virale enzymet konverterer acyklovir til acyklovirmonofosfatnukleotidanalog. Monofosfatet blir deretter omdannet til difosfat ved anvendelse av celleguanylatkinase og trifosfat ved bruk av en rekke cellulære enzymer. I biokjemiske analyser hemmer acyklovirtrifosfat replikasjonen av herpes viral DNA. Dette oppnås på 3 måter: 1) konkurransedyktig inhibering av viral DNA-polymerase, 2) aktivering og terminering av den voksende virale DNA-kjeden, 3) inaktivering av viral DNA-polymerase. Den større antivirale aktiviteten til acyklovir mot HSV sammenlignet med WVI er assosiert med sin mer effektive fosforylering av viral TK.

    Antiviral aktivitet: Det kvantitative forholdet mellom følsomheten av en herpesviruscellekultur til antivirale legemidler og den kliniske responsen på terapi er ikke fastslått hos mennesker, og følsomhetsprøven av viruset er ikke standardisert. Resultatene av sensitivitetstesten, uttrykt i konsentrasjonen av legemidlet som kreves for å undertrykke opptil 50% av veksten av viruset i cellekultur (EC50) varierer sterkt avhengig av en rekke faktorer. Ved å bruke blodplateavfallstester ble det bestemt at EU50 verdier mot herpes simplex virusisolater ligger i området fra 0,09 til 60 μm (fra 0,02 til 13,5 μg / ml), for HSV-1 og fra 0,04 til 44 μM (fra 0,01 til 9, 9 μg / ml) for HSV-2 EC50 Verdiene for acyklovir versus de fleste laboratoriestammer og kliniske isolater av VZV varierer fra 0,53 til 48 μM (fra 0,12 til 10,8 μg / ml). Acyclovir demonstrerer også aktivitet mot vaksinestammen Oka VZV med en gjennomsnittlig EU50 6 μM (1,35 μg / ml).

    Motstand: Resistens av HSV og VZV til acyklovir kan oppstå som følge av kvalitative og kvantitative endringer i viral TK og / eller DNA-polymerase. Kliniske isolater av VZV med redusert følsomhet overfor acyklovir ble funnet hos pasienter med aids. I disse tilfellene ble TK-deficient mutant VZV gjenopprettet.

    Motstanden av HSV og VZV til acyklovir skjer gjennom de samme mekanismene. Selv om de fleste acyklovirresistente mutanter er isolert, er immunkompromitterte pasienter TK-manglende mutanter. Andre mutanter assosiert med det virale TK-genet (TK-partiell og TK-endret) ble DNA-polymeraser også isolert. TK-negative mutanter kan forårsake alvorlig sykdom hos immunkompromitterte pasienter. Muligheten for virusresistens mot valaciklovir (og dermed acyklovir) bør vurderes hos pasienter som har dårlig klinisk respons under behandlingen.

    farmakokinetikk

    Farmakokinetikk hos voksne pasienter:

    Absorbsjon og biotilgjengelighet: Etter oral administrering absorberes valaciklovirhydroklorid raskt i mage-tarmkanalen og er nesten fullstendig omdannet til acyklovir og L-valin som følge av metabolisme under "første pasient" gjennom tarmene og / eller levermetabolismen.

    Absolutt biotilgjengelighet av acyklovir etter inntak av valaciklovirhydroklorid er 54,5% ± 9,1%, bestemt etter å ha tatt en dose på 1 gram valaciklovirhydroklorid og 350 mg intravenøst ​​acyklovir hos 12 raske frivillige. Biotilgjengeligheten av acyklovir ved bruk av valaciklovirhydroklorid endres ikke når det tas med mat (30 minutter etter frokost, 873 kcal, som inneholder 51 g fett).

    De farmakokinetiske parametrene for acyklovir, som evaluerer den etterfølgende bruk av valaciklovirhydroklorid hos friske voksne frivillige, presenteres i tabell 1. Det var en mindre dose-proporsjonal økning i maksimal konsentrasjon av acyklovir (Cmah) og området for den farmakokinetiske kurven til acyklovir (AUC) etter en enkelt og flere doser (4 ganger daglig) av valaciklovirhydroklorid fra 250 mg til 1 gram.

    Det var ingen akkumulering av acyklovir etter at valaciklovir ble tatt i de anbefalte doseringsregimene hos voksne pasienter med normal nyrefunksjon.

    Tabell 1.

    Gjennomsnitt (± standardavvik (SD)) plasmakarakokinetiske parametere for acyklovir etter inntak av valaciklovirhydroklorid hos friske voksne frivillige

    Enkelt dose

    Mottak av flere doser *

    (N = 24, 8 i behandlingsgruppen)

    * Er tatt 4 ganger om dagen i 11 dager.

    Distribusjon: Bindingen av valaciklovir til humane plasmaproteiner varierer fra 13,5% til 17,9%. Bindingen av acyklovir til humane plasmaproteiner varierer fra 9% til 33%.

    Metabolisme: Valaciklovir omdannes til acyklovir og L-valin som følge av metabolisme under "første pasient" gjennom tarmene og / eller levermetabolismen. I liten grad omdannes acyklovir til inaktive metabolitter av aldehydoksidase, alkohol og aldehyddehydrogenase. Hverken acyklovir eller valaciklovir metaboliseres av cytokrom P450-enzymer. Plasmakonsentrasjoner av uomsatt valaciklovir er lave og forbigående, vanligvis ikke kvantifiserbare 3 timer etter administrering. Peak plasmakonsentrasjoner av valaciklovir er generelt mindre enn 0,5 μg / ml ved alle doser. Etter en enkeltdose på 1 gram valaciklovirhydroklorid var de observerte gjennomsnittlige plasmakonsentrasjoner av valaciklovir 0,5, 0,4 og 0,8 μg / ml hos pasienter med nedsatt leverfunksjon, nyresvikt og friske frivillige som fikk samtidig cimetidin og probenecid.

    Uttak: Etter oral administrasjon av en enkeltdose på 1 gram radioaktivt merket valaciklovir, 4 friske individer, ble 46% og 47% av den administrerte radioaktiviteten detektert i henholdsvis urin og avføring, etter mer enn 96 timer. Acyklovir var 89% av radioaktiviteten utskilt i urinen. Renal clearance av acyklovir etter å ha tatt en enkeltdose på 1 gram valaciklovirhydroklorid hos 12 friske frivillige, var ca. 255 ± 86 ml / min, som representerer 42% av den totale tilsynelatende plasmaklaringen av acyklovir.

    Plasmhalveringstiden for acyklovir varierer vanligvis fra 2,5 til 3,3 timer i alle studier av valaciklovirhydroklorid hos frivillige med normal nyrefunksjon.

    Spesifikke populasjoner:

    Nyresvikt: For pasienter med nedsatt nyrefunksjon anbefales en lavere dose av legemidlet. Etter administrering av valaciklovirhydroklorid til frivillige med CRF, er gjennomsnittlig halveringstid for acyklovir ca. 14 timer. Under hemodialyse er halveringstiden for acyklovir ca. 4 timer. Omtrent en tredjedel av acyklovir i kroppen fjernes under dialyse i løpet av en 4-timers hemodialysesession. Den tilsynelatende plasmaklaring av acyklovir hos dialysepasienter var 86,3 ± 21,3 ml / min / 1,73 m 2 sammenlignet med 679,16 ± 162,76 ml / min / 1,73 m 2 hos friske frivillige.

    Leverskader: Valaciklovirhydroklorid behandles hos pasienter med moderat (bekreftet av biopsi cirrhose) eller alvorlig (med og uten ascites og bekreftet av leverbiopsi) leversykdom viste at frekvensen, men ikke graden av omdannelse av valacyklovir til acyklovir, reduseres og halveringstiden for acyclovir ikke endres. For pasienter med levercirrhose anbefales dosering ikke.

    HIV-infeksjon: I 9 pasienter med HIV-infeksjon og CD4 + 3-celler som fikk valaciklovirhydroklorid i en dose på 1 g 4 ganger daglig i 30 dager, avviker farmakokinetikken til valacyklovir og acyclovir ikke fra det som observeres hos friske frivillige.

    Geriatri: Etter en enkelt dose på 1 gram valaciklovirhydroklorid hos friske geriatriske frivillige var halveringstiden for acyklovir 3,11 ± 0,51 timer sammenlignet med 2,91 ± 0,63 timer hos friske unge frivillige. Etter oral administrasjon av enkelte og flere doser valaciklovirhydroklorid, endret farmakokinetikken til acyklovir hos geriatriske frivillige med nyrefunksjon. Dosereduksjon kan kreves hos geriatriske pasienter, avhengig av tilstanden til nyrefunksjonen.

    Barn: Farmakokinetikken til acyklovir ble evaluert hos totalt 98 barn (fra 1 måned til 3+ og Mg 2+).

    Cimetidin: Cmah og AUC for acyklovir etter en enkelt dose valaciklovirhydroklorid (1 g) økte med henholdsvis 8% og 32% etter å ha tatt en enkelt dose cimetidin (800 mg).

    CBMETIDIN PLUS Probenecid: Cmah og AUC for acyklovir etter en enkelt dose valaciklovirhydroklorid (1 g) økte med henholdsvis 30% og 78% etter å ha tatt en kombinasjon av cimetidin og probenecid, hovedsakelig på grunn av en reduksjon i renal clearance av acyklovir.

    Digoksin: Farmakokinetikken til digoksin ble ikke påvirket under behandling med valaciklovirhydroklorid 1 g 3 ganger daglig, men farmakokinetikken til acyklovir etter en enkelt dose valacyklovirhydroklorid (1 g) endret seg ikke mens du tok digoksin (2 doser på 0,75 mg).

    Probenecid: Cmah og AUC for acyklovir etter en dose valaciklovirhydroklorid (1 g) økte med henholdsvis 22% og 49%, etter å ha tatt probenecid (1 gram).

    Tiaziddiuretika: Akiklovir farmakokinetikk etter en enkelt dose valaciklovirhydroklorid (1 g) forblir uendret mens du tok flere doser av tiaziddiuretika.

    Indikasjoner for bruk

    Voksne pasienter:

    Herpes simplex (herpes lepper): Valaciclovir tabletter er ment for behandling av herpes simplex (herpes lepper). Effekten av valaciklovirhydroklorid, som spenner fra utviklingen av kliniske manifestasjoner av herpes simplex (for eksempel papiller, blister eller sår), er ikke fastslått.

    Genital herpes: Første episode: Valaciclovir tabletter er indikert for behandling av den første perioden av genital herpes hos immunkompetente voksne. Effekten av behandling med valaciklovirhydroklorid 72 timer etter symptomstart er ikke fastslått.

    Genital herpes gjentakelse: Valaciclovir tabletter er indisert for behandling av tilbakevendende kjønnsherpes hos immunkompetente voksne. Effekten av behandling av valaciklovirhydroklorid mer enn 24 timer etter symptomstart er ikke fastslått.

    Suppressiv terapi for kjønnsherpes: Valaciklovir tabletter er indikert for undertrykkende behandling av kroniske tilbakevendende episoder av genital herpes hos immunkompetente pasienter og hos HIV-smittede voksne. Effekten og sikkerheten til valaciklovirhydroklorid for å undertrykke genital herpes i 1 år hos immunkompetente pasienter og i 6 måneder hos HIV-infiserte pasienter er ikke fastslått.

    Redusere risikoen for overføring av genital herpes: Valaciclovir tabletter er indikert for å redusere overføringen av genital herpes hos immunkompetente voksne. Effekten av valaciklovirhydroklorid for å redusere overføringen av genital herpes i 8 måneder i uoverensstemmende par har ikke blitt fastslått. Effekten av valaciklovirhydroklorid for å redusere overføringen av genital herpes hos personer med flere partnere og ikke-heterofile par har ikke blitt fastslått.

    Herpes Zoster: Valaciclovir tabletter er angitt for behandling av herpes zoster (helvedesild) hos immunkompetente voksne. Effekten av valaciklovirhydroklorid når det brukes mer enn 72 timer etter utslaget av utslett, samt effekt og sikkerhet ved bruk av valaciklovirhydroklorid til behandling av herpes zoster, er ikke fastslått.

    Søknad i pediatrisk praksis:

    Herpes simplex (lipherpes): Valaciklovir tabletter er indisert for behandling av herpes simplex (lipherpes) hos pediatriske pasienter 12 år og eldre. Effekten av valaciklovirhydroklorid etter utvikling av kliniske manifestasjoner av herpes simplex (for eksempel papiller, vesikler eller sår) er ikke fastslått.

    Kyllingpoks: Valaciklovir tabletter er indisert for behandling av kyllingepoks hos immunokompetente barn på 2 år og eldre. Behandlingen med valacyklovirtablettene skal begynne innen 24 timer etter utslettet.

    Begrensninger på bruk av stoffet: Effekten og sikkerheten ved bruk av valaciklovir tabletter er ikke fastslått for:

    • Immunkompromitterte pasienter, unntatt for å undertrykke genital herpes hos HIV-infiserte pasienter med CD4 + -celler> 100 celler / mm 3.

    Pasienter yngre enn 12 år med herpes simplex (herpeslepper).

    Pasienter yngre enn 2 år og over 18 år med vannkopper.

    • Pasienter under 18 år med kjønnsherpes.

    Pasienter under 18 år med herpes zoster.

    • Nyfødte og spedbarn med undertrykkende behandling for herpes simplex-virus.

    Kontra

    Valacyklovirhydroklorid er kontraindisert hos pasienter med klinisk signifikant overfølsomhetsreaksjoner (for eksempel anafylaksi) til valacyklovir, acyklovir eller noen del av legemidlet.

    Graviditet og amming

    Det er ikke utført relevante og velkontrollerte studier av valaciklovirhydroklorid eller acyklovir hos gravide kvinner. Basert på det forventede registeret for gravide kvinner i 749 gravide kvinner, er det totale nivået av fødselsskader hos spedbarn utsatt for acyclovir i utero det samme som hos spedbarn i befolkningen generelt. Valaciklovirhydroklorid bør kun brukes under graviditet hvis den potensielle fordelen begrunner den potensielle risikoen for fosteret.

    Et lovende epidemiologisk register over bruk av acyklovir under graviditet ble etablert i 1984 og avsluttet i april 1999. Det inkluderte 749 gravide kvinner som gjennomgikk systemisk acyklovir-administrasjon i løpet av første trimester av svangerskapet, og 756 resultater ble registrert. Forekomsten av fødselsskader er omtrent den samme i befolkningen generelt. Den lille størrelsen på registeret er imidlertid utilstrekkelig til å vurdere risikoen for mindre vanlige feil eller å anerkjenne pålitelige og endelige konklusjoner angående sikkerheten til acyklovir hos gravide og deres utviklende embryoer.

    I dyreforsøk ble ingen teratogen effekt påvist.

    Acyklovir, den viktigste metabolismen av valaciklovir, utskilles i morsmelk. Etter administrering av valacyklovir oralt i en dose på 500 mg Cs acyclovir i morsmelk var 0,5-2,3 ganger (i 1,4 ganger i gjennomsnitt) høyere enn tilsvarende konsentrasjoner i mors blod. Forholdet mellom AUC for acyklovir i morsmelk og AUC for acyklovir i mors plasma var 1,4-2,6 (gjennomsnittlig 2,2). Den gjennomsnittlige konsentrasjonen av acyklovir i morsmelk er 2,24 μg / ml. Når du foreskriver valaciklovir hos en ammende mor i en dose på 500 mg 2 ganger daglig, vil barnet bli utsatt for de samme effektene av acyklovir som når de tas oralt i en dose på ca. 0,61 mg / kg / dag. Valaciklovir i uendret form oppdages ikke i blodet og morsmelken hos moren eller barnets urin. Valaciclovir skal administreres til lakterende kvinner med forsiktighet, bare om nødvendig.

    Dosering og administrasjon

    Valaciclovir tabletter kan tas uten hensyn til måltider.

    Valaciclovir oral suspensjon (25 mg / ml og 50 mg / ml) kan fremstilles fra valaciklovir 500 mg tabletter til bruk hos pediatriske pasienter for hvilke den faste doseringsformen ikke er egnet.

    Dosering for voksne:

    Herpes simplex ("herpes lips"): Den anbefalte dosen av valaciklovirhydroklorid til behandling av herpes simplex er 2 gram to ganger daglig i 1 dag med et intervall på 12 timer. Terapi bør startes så snart som mulig når tegn på herpes forekommer (f.eks. Prikking, kløe eller brennende).

    Genital Herpes: Episode One: Den anbefalte dosen av valaciklovirhydroklorid til behandling av den første perioden av genital herpes er 1 gram to ganger daglig i 10 dager. Terapi er mest effektiv når det tas oralt innen 48 timer fra begynnelsen av tegn og symptomer på sykdommen. Periodiske episoder: Den anbefalte dosen av valaciklovirhydroklorid til behandling av tilbakevendende genital herpes er 500 mg to ganger daglig i 3 dager. Behandlingen må begynne ved første tegn på sykdom. Suppressiv terapi: Den anbefalte dosen av valaciklovirhydroklorid for kronisk undertrykkende behandling av tilbakevendende genital herpes er 1 gram en gang daglig hos pasienter med normal immunfunksjon. Hos pasienter med en historie på ikke mer enn 9 tilbakefall per år, er alternativ dose 500 mg en gang daglig.

    Hos HIV-infiserte pasienter med CD4 + -celler ≥100 celler / mm3 er anbefalt dose av valaciklovirhydroklorid for kronisk suppressiv terapi for gjentatt genital herpes 500 mg to ganger daglig.

    Redusere risikoen for overføring: Den anbefalte dosen av valaciklovirhydroklorid for å redusere overføring av genital herpes hos pasienter med en historie på ikke over 9 tilbakefall per år er 500 mg en gang daglig for en partnerpartner.

    Herpes Zoster: Den anbefalte dosen av valaciklovirhydroklorid til behandling av herpes zoster er 1 gram 3 ganger daglig i 7 dager. Terapi bør startes så snart som mulig når tegn eller symptomer på herpes zoster forekommer og er mest effektive når det starter innen 48 timer etter utbruddet.

    Dosering i pediatrisk praksis:

    Herpes simplex (herpes lepper): Den anbefalte dosen av valaciklovirhydroklorid til behandling av herpes hos barn 12 år og eldre er 2 gram to ganger daglig i 1 dag med et intervall på 12 timer. Terapi bør startes så snart som mulig når tegn på herpes simplex vises (for eksempel prikking, kløe eller brenning).

    Kyllingpoks: Den anbefalte dosen for valaciklovirhydroklorid for behandling av kyllingpoks hos immunokompetente barn fra 2 til 18 år er 20 mg / kg 3 ganger daglig i 5 dager. Den totale dosen bør ikke overstige 1 gram når den tas 3 ganger daglig. Terapi bør startes så snart som mulig når tegn eller symptomer på sykdommen oppstår.

    Pasienter med nyresvikt:

    Doseringsanbefalinger for voksne pasienter med nedsatt nyrefunksjon er presentert i tabell 3 (anbefalinger er ikke egnet for bruk av valaciklovirhydroklorid hos barn med kreatininclearance 2).

    Tabell 3.

    Doseringsanbefalinger for Valaciclovir Hydrochloride for voksne pasienter med nedsatt nyrefunksjon