Piller for herpes valvir

Herpes medisin er antivirale legemidler som har til hensikt å hemme aktiviteten til patogenet.

En representant for denne gruppen er Valvir - et stoff med acyklovir og el-valin. Hvite konvekse tabletter er forseglet i en blister og eske. Doseringen av stoffet i hver tablett er 500 eller 1000 mg.

Hvilke bevis finnes for å bruke Valvira hvordan å drikke tabletter fra herpes og hva som bør forventes av bivirkninger, vil du lære nedenfor, og lese anmeldelser av pasienter på slutten av artikkelen til stoffet.

Hvem er Valvir foreskrevet?

Hovedindikasjonen for bruk av Valvira er herpes i tre former:

Tabletter også foreskrevet for forebygging av cytomegalovirus-infeksjon, som risiko eksisterer i organtransplantasjon (Fremstilling demper transplantatavstøtning reaksjon under transplantasjon av nyrer og øker motstanden mot en rekke virale infeksjoner, inkludert fra Varicella Zoster og Herpes Simplex).

En annen indikasjon er suppressiv terapi, i tillegg til beskyttet sex. Det er nødvendig å redusere risikoen for å inngå kjønnsherpes fra en sunn partner.

Effekten av Valvira på herpesviruset forklares av nedbrytningen av legemidlet i kroppen i to stoffer - acyklovir og L-valin. De hemmer aktiviteten av herpes simplex-varianter som HSV type 1, 2 og 6, cytomegalovirus og Varicella Zoster.

Essensen av stoffets arbeid er et brudd på syntesen av DNA av viruset. Acyclovir trifosfat finner patogenet i kroppen og er innebygd i sine celler. Som et resultat blir syklusen av DNA-syntese brutt, og prosessen med reproduksjon av viruset suspenderes. I noen tilfeller er HSV resistent mot stoffet, på grunn av mangel på tymidinkinase. Dette tillater visse stammer av viruset å spre uhindret gjennom hele kroppen.

Sammensetningsantivirale tabletter Valvira flere forbindelser representert ved titandioksyd, valacyclovir hydrokloridhydrat, magnesiumstearat, hypromellose og giproloza, mikrokrystallinsk cellulose, povidon, makrogol.

Hvordan ta Valvir fra herpes: instruksjoner

Ta pillene fra herpes Valvir er bare oral, dvs. bruk dem innvendig.

Dosene avhenger av belastningen som rammet kroppen, og alvorlighetsgraden av sykdommen.

  • Med herpes simplex piller tar 500 mg 2 p. per dag. Når tilbakefall drikker medisin i 3 - 5 dager. Varigheten av behandlingen opptil 10 dager øker i avanserte tilfeller. Valvir manifesterer høy effektivitet ved utbruddet av tidlige tegn på herpes - kløe, brennende.
  • Med herpes zoster er en enkelt dose Valvira 1000 mg. Tabletter tar 3 p. per dag hele uken.
  • Fra labial herpes blir stoffet tatt 2 p. per dag med en dose på 2 g. Behandlingen utføres i en dag, og holder 12-timers intervall mellom doser.
  • Med genital herpes, er Valvir foreskrevet for å forhindre infeksjon av en sunn partner. Bæreren av viruset (mann eller kvinne) med normal immunitet under episoder med eksacerbasjoner opptil 9 ganger i året, er legemidlet foreskrevet i et år på et år. Daglige tabletter tar 1 gangsbeløp på 500 mg.
  • For forebygging av gjentakende HSV utvikler Valvir et behandlingsforløp som følger: For pasienter med sterk immunitet - 1 gang i 24 timer med en dose på 500 mg; For eksacerbasjoner oftere 10 ganger i året, bør tabletter bli drukket to ganger om dagen, ved 250 mg. Med betydelig immunsvikt, foreskrives voksne et legemiddel to ganger daglig i 4 til 12 måneder. En enkelt dose i dette tilfellet er 500 mg.

Biotilgjengeligheten av stoffet er ikke avhengig av diettregimet. Det kan tas før måltider og etter det. Hovedbetingelsen for vellykket terapi er å observere et like tidsintervall mellom å ta piller.

For barn

Valvir er kontraindisert hos barn under 12 år med diagnosen cytomegalovirus. Opptil 18 år, er ikke legemidlet foreskrevet for andre indikasjoner. Data om effektiviteten av bruk av Valvira tabletter i behandling av barn, leger har ikke.

gravid

Valviras resept for behandling av gravide kvinner med herpes er berettiget dersom den forventede effekten av terapi til den forventende mor i stor grad overstiger risikoen for utvikling av føtal misdannelser. Når ammingsterapi Valvir er akseptabelt.

Eldre kontingent

Pasienter i den eldre aldersgruppen gjør ikke dosejustering Valvira. Bare pasienter med alvorlige nyrepatologier er utelukket. De oppfordres til å opprettholde optimal vann- og elektrolyttbalanse.

Høye doser av Valvira, oppnådd i lang tid, er skadelige for pasienter med merket immunfeil. Deres fare er utviklingen av trombocytopenisk purpura, encefalopati, hemolytisk uremisk syndrom, utseendet av anfall, hallusinasjoner, forvirring.

Kontraindikasjoner, bivirkninger, pris og analoger

Absolutte kontraindikasjoner til bruk av Valvira til behandling av herpes er anerkjent av flere forhold:

Svært nøye er legemidlet foreskrevet til gravide og ammende kvinner og pasienter med dysfunksjoner i leveren eller nyrene.

Også for bruk Valvira guide advarer mot mulige manifestasjon av forskjellige bivirkninger - artralgi, erytema multiforme, tretthet, blodtrykket synker, noe som reduserer hemoglobin.

Men oftest i svarene til Valvir foreskrevet for herpes, klager pasienter på hodepine og kvalme. Mange pasienter er misfornøyd med prisen på stoffet, fordi 10 tabletter av Valvira i en dose på 500 mg koster ca 700 rubler.

Strukturelle analoger av Valvira for den aktive substansen inkluderer:

Valvira

Valvir er et stoff som tilhører gruppen av antivirale legemidler med et ganske smalt spekter av virkning.

Den aktive bestanddelen av stoffet er valacyklovirhydrokloridhydrat. Legemidlet påvirker et virus som herpes, en infeksjon forårsaket av en forkjølelse som Valvira håndterer om noen få dager. Legemidlet absorberes raskt og utskilles gjennom nyrene.

På denne siden finner du all informasjon om Valvir: fullstendige bruksanvisninger for dette legemidlet, gjennomsnittlige priser på apotek, komplette og ufullstendige analoger av stoffet, samt omtaler av personer som allerede har brukt Valvir. Vil du la din mening? Vennligst skriv inn kommentarene.

Klinisk farmakologisk gruppe

Salgsbetingelser for apotek

Det er gitt ut uten resept.

Hvor mye koster Valvir? Gjennomsnittlig pris på apotek er 800 rubler.

Frigiv form og sammensetning

Ingredienser 1 tablett:

  • aktiv ingrediens: valacyklovir - 500 eller 1000 mg (valaciklovirhydrokloridhydrat - 611,7 eller 1223,4 mg);
  • Andre komponenter: povidon K30 - 24,5 / 49 mg, mikrokrystallinsk cellulose - 59,6 / 119,2 mg, magnesiumstearat - 4,2 / 8,4 mg;
  • filmskall: Opadry hvit Y-5-7068 (3cP hypromellose - 7,35 / 14,7 mg, hyprolose - 6,3 / 12,6 mg, titandioksid - 4,2 / 8,4 mg, makrogol / PEG 400 - 2,1 / 4,2 mg, hypromellose 50cP - 1,05 / 2,1 mg) - 21/42 mg.

Produktform: bikonvekse, hvite tabletter i et filmskall på 500 og 1000 mg i PVC-blister nr. 7, 10, 14 i en kartong.

Farmakologisk effekt

Den aktive komponenten av stoffet konverteres ganske raskt til L-valin og acyklovir under den spesifikke virkningen av valacyklovirhydrolase. På grunn av dette observeres hemmende aktivitet for en rekke virus: herpevirus (1, 2, 6 type), cytomegalovirus, Varicella zoster. Det bør tas i betraktning at Valvir ikke er et antibiotika, det har ikke antimikrobielle egenskaper.

Virkningsmekanismen er preget av et brudd på prosessen med DNA-syntese av patogene mikroorganismer. Som et resultat av fosforylering omdannes acyklovir til acyklovirtrifosfat av forskjellige enzymer. Kortsiktig prosess for transformasjon av et slikt stoff som acyklovir slutter med cellulære kinaser. Tripfosfatforbindelser av acyklovir bidrar til ødeleggelsen av DNA-polymerasen av virale celler, en gradvis blokkering av prosessen med å spre herpevirus oppstår.

I enkelte tilfeller er det en lav følsomhet for forskjellige herpevirus til dette legemidlet. Dette skyldes en mangel på tymidinkinase, noe som bidrar til aktiv spredning av individuelle virusstammer.

Indikasjoner for bruk

Legemidlet brukes til:

Kontra

Absolutte kontraindikasjoner til bruk av Valvira til behandling av herpes er anerkjent av flere forhold:

  1. Alder opp til 12 år.
  2. Alvorlig HIV-infeksjon.
  3. Benmarv eller nyretransplantasjon.

Svært nøye er legemidlet foreskrevet til gravide og ammende kvinner og pasienter med dysfunksjoner i leveren eller nyrene.

Bruk under graviditet og amming

Erfaring med bruk av stoffet under graviditet er ikke nok. Utnevnelse av valacyklovir anbefales kun når den terapeutiske effekten til moren er høyere enn mulig risiko for fosteret.

Valvira metabolitt, acyklovir, utskilles i morsmelk. Amning er bare tillatt når effekten av behandling for moren er betydelig høyere enn den oppfattede risikoen for barnet.

Instruksjoner for bruk

Instruksjonene for bruk indikerte at tablettene Valvir foreskrev voksne innvendig.

  1. Med herpes zoster - 1000 mg 3 ganger daglig i 7 dager.
  2. For behandling av labial herpes er administrasjonen av legemidlet i en dose på 2 g 2 ganger innen 1 dag effektiv. Den andre dosen skal tas ca 12 timer (men ikke tidligere enn 6 timer) etter den første dosen (ikke bruk denne doseringsregimen i mer enn 1 dag, siden, som vist, gir dette ikke flere kliniske fordeler).
  3. Med herpes simplex - 500 mg 2 ganger daglig. Ved tilbakefall skal kurset være 3 eller 5 dager. I den første episoden med alvorlig kurs, kan behandlingsvarigheten forlenges opptil 10 dager (med tilbakevendinger, er det ideelt å foreskrive Valvir i prodromalperioden eller når de første symptomene på sykdommen oppstår, dvs prikkende, kløe, brennende).
  4. Forebygging av infeksjon med genital herpes av en sunn partner: Infiserte heterosexuelle voksne med bevaret immunitet og med antall eksacerbasjoner opptil 9 per år foreskrives 500 mg 1 gang / dag i 1 år eller mer, hver dag med vanlig seksuell aktivitet, med uregelmessige kjønnskontakter, er det nødvendig med Valvira inntak start 3 dager før det påståtte samleie (data om forebygging av infeksjon hos andre pasientgrupper er ikke tilgjengelige).
  5. Forebygging av tilbakefall av infeksjoner forårsaket av herpes simplexvirus: hos pasienter med bevart immunitet - 500 mg 1 time / dag; med svært hyppige tilbakefall (10 eller mer per år) - 250 mg 2 ganger daglig; for voksne pasienter med immunsvikt - 500 mg 2 ganger daglig. Kursets varighet - 4-12 måneder.
  6. Forebygging av cytomegalovirusinfeksjon: voksne og ungdom over 12 år - 2 g 4 ganger / dag (så snart som mulig etter transplantasjon). Kursets varighet er 90 dager, men hos pasienter med høy risiko kan behandlingen være lengre.

Dosen av Valvira anbefales å reduseres hos pasienter med signifikant reduksjon i nyrefunksjonen.

Bivirkninger

Det skal bemerkes at pasientene i noen tilfeller kan oppleve følgende uønskede effekter (hos pasienter som får legemidlet):

  • anafylaksi;
  • synsforstyrrelse;
  • hudutslett, lysfølsomhet og kløe;
  • hyperkreatininemi, en reduksjon i hemoglobin;
  • angioødem og urticaria;
  • erytem multiforme;
  • abdominal ubehag;
  • dyspné;
  • leukopeni og trombocytopeni;
  • lidelser i nyrene;
  • trombocytopenisk trombotisk purpura, nøytropeni, aplastisk anemi og leukoplastisk vaskulitt;
  • hallusinasjoner, agitasjon, psykotiske symptomer, svimmelhet, encefalopati, agitasjon, forvirring, depresjon, dysartri, mental tilbakegang;
  • dysmenoré, luftveisinfeksjoner, feber, takykardi, dehydrering, artralgi, nasofaryngitt, tretthet, hevelse i ansiktet, økt trykk og rhinoré.

Pasienter klager også over hodepine og kvalme. I tillegg forårsaker stoffet ofte ganske alvorlige negative fenomener i form av akutt nyresvikt, trombotisk trombocytopenisk purpura, nevrologiske lidelser og hemolytisk uremisk syndrom.

overdose

Med en enkelt dose av legemidlet til 20 g giftig effekt er ikke merket. Ved gjentatt bruk av ultrahøye doser i flere dager, hodepine, kvalme, oppkast, forvirring.

Spesielle instruksjoner

Hvis bivirkninger oppstår på den delen av sentralnervesystemet (vrangforestillinger, hallusinasjoner, kramper), skal legemidlet avbrytes.

Langvarig bruk av høye doser av Valvira under forhold som er ledsaget av uttalt immunfeil (beinmarg / nyretransplantasjon, klinisk uttrykte former for HIV-infeksjon) kan føre til hemolytisk uremisk syndrom og forekomst av trombocytopenisk purpura eller til og med død. Terapi avbrytes ved forekomst av bivirkninger fra sentralnervesystemet, inkludert agitasjon, hallusinasjoner, forvirring, delirium, kramper og encefalopati.

Hvis det er en sannsynlighet for dehydrering, spesielt hos eldre pasienter, er det nødvendig å sikre tilstrekkelig hydrering av kroppen. En økt risiko for nevrologiske komplikasjoner er observert hos pasienter med nyresvikt.

Drug interaksjon

Studien viste ikke den klinisk signifikante interaksjonen av dette stoffet med andre legemidler.

anmeldelser

Vi hentet noen tilbakemelding fra folk om Valvir:

  1. Oksana. Jeg har av og til herpesforverringer fra ungdomsårene. Jeg godtar Valvir på anbefaling av en smittsom spesialist siden jeg var 18 år gammel. Tabletter drikker 3 s. 1000 mg per dag. Medikamentet lindrer raskt kløe og hevelse og øker bobleens helbredelsesprosess. Nye elementer vises ikke.
  2. Alexander. Terapeuten foreskrev kogatelpropyl med helvetesild. Det smittsomme sykdomsmiddelet utnevnte Valvir 7 dager 3 ganger daglig før du tok acyclovir tabletter og salver for blæring. Og alt dette er ikke skadelig, og hva er konsekvensene? smerter er tilstede blærer crusted ikke helt dekket...
  3. Galina. Valvir med herpes hjalp meg med å senke temperaturen, som varte mer enn en uke innen 37 - 37,7 ° C. Av bivirkningene merker jeg bare døsighet og lys svimmelhet, men de påvirker ikke den generelle ytelsen.

analoger

Strukturelle analoger av Valvira for den aktive substansen inkluderer:

Før du bruker analoger, kontakt legen din.

Lagringsforhold og holdbarhet

Legemidlet Valvir må oppbevares på et sted utilgjengelig for barn, ved en temperatur på 25 gram C. Lagringstiden er 2 år fra utstedelsesdatoen.

Valvira

Når herpes leger anbefaler bruk av antivirale midler, inkluderer slike legemidler, inkludert Valvir.

Dette stoffet er tilgjengelig i piller. Hovedkomponenten er valacyklovir. Hovedkvaliteten av legemidlet er at den er effektiv mot enkle virustyper (dvs. i tilfelle av sykdommens labielle og kjønnsformer), samt mot Varcelle-Zoster, den tredje typen herpesvirus som forårsaker vannkopper og herpes zoster.

Sammensetning og utgivelsesform

Legemidlet er solgt i form av ovale tabletter.

Hovedstoff: valaciklovirhydrokloridhydrat.

  • mikrokrystallinsk cellulose:
  • Povidon K30;
  • magnesiumstearat.

vitnesbyrd

Mottaksmidler er tillatt før måltider og etterpå snakker leger ikke i dette tilfellet om eventuelle restriksjoner. Imidlertid er det viktig å observere det samme intervallet mellom å ta medisinen.

Som regel forklarer spesialisten alltid hvordan du skal ta rette på riktig måte. Denne ordningen bør følges og tabletter tas i tide.

instruksjon

Det er viktig! Alle doser er omtrentlige. Ikke bruk verktøyet uten å konsultere lege.

  1. Med den medisinske formen av sykdommen, foreskriver spesialister vanligvis to tabletter (2000 mg) to ganger om dagen. For andre former for herpes simplex, ta om 500 mg per dag.
  2. Hvis kjønnsherpes oppdages, er legemidlet ofte foreskrevet for å forhindre forekomsten av denne infeksjonen i en infisert partner. For å gjøre dette må du drikke 1 tablettdose på 500 mg en gang daglig, i to uker.
  3. For behandling av helvedesild foreskriver legen 1 g, du må ta tablettene 3 ganger om dagen i en uke.
  4. Med hyppige tilbakefall velger fagpersonen individuelt et behandlingsforløp. Vanligvis må du ta 1 tablett per dag (500 mg), varigheten av behandlingen er ca 5 dager.
  5. Hvis sykdommen ofte forverres, foreskriver eksperter å gjennomføre kurs flere ganger i året. Med sterk immunsvikt behandles behandling i en periode på 5 til 11 måneder.
  6. Hvis patologien startes, blir behandlingen utvidet til ti dager.

Det er viktig! Legemidlet er mest effektivt ved de første symptomene på herpes.

Overdosering og bivirkninger

Overdose tilfeller for hele tiden ble registrert i det minste litt. Det er mulig, hvis du samtidig tar medisinen for å drikke alkohol.

I tillegg oppstod bivirkninger med den enkelte intoleransen av noen av stoffets komponenter, de manifesterte seg:

  • kvalme og oppkast;
  • hodepine.

Det er nødvendig å avbryte behandlingen dersom bivirkninger har oppstått fra sentralnervesystemet, disse inkluderer:

Valvir og alkohol

Det er viktig! Kompatibilitet av stoffet med alkohol er utelukket.

Dette skyldes det faktum at når et produkt kombineres med etanol, oppstår en kraftig reaksjon.

interaksjon

Meget nøye, du må bruke stoffet sammen med aminoglykosidforbindelser, metotreksater og cykloproksiner.

Mottak sammen med mycophenolates mofetil anbefales heller ikke.

Det er viktig! Eksperter advarer om at det på grunn av stoffets natur ikke er kompatibilitet med andre stoffer, og det kan forårsake uønskede komplikasjoner.

Kontraindikasjoner og advarsler

Legemidlet kan ikke tas:

  • Barneleger foreskriver ikke medisiner for barn, ettersom et tilstrekkelig antall kliniske forsøk ikke har blitt utført. I denne forbindelse kan et stort antall bivirkninger oppstå ved å ta stoffet. Etter 13 år kan legemidlet foreskrives, men bare med tillatelse fra en spesialist.
  • Før kjøring eller arbeid som krever konsentrasjon.
  • Med en klinisk alvorlig form for HIV-infeksjon.
  • Nyretransplantasjon og nyresvikt.
  • Valvir under graviditet foreskrevet i ekstreme tilfeller, da det ble funnet at fordelene med prema medisin vil være mer enn skade.
  • Under amming, er det også ikke ofte foreskrevet.
  • Hvis det er mulig, bør dehydrering drikke mye vann, spesielt for eldre mennesker.

Kostnaden for medisinen avhenger av doseringen:

  • 500 mg 42 tabletter - 2050 s.
  • 1000 mg 7 stykker - 860-890 r.
  • 500 mg 10 stk. - 900 s.

analoger

Det er begge direkte analoger av Valvira, og medikamenter med bare en lignende effekt (de har en annen sammensetning). I dag er mange pasienter på grunn av den relativt kostbare prisen på Valvira på jakt etter billigere kolleger. Men det er viktig å huske at før du bruker noen av dem, er det nødvendig å konsultere en spesialist.

Narkotika vurderinger

Dette legemidlet har gode anmeldelser. De sier at stoffet reduserer temperaturen, lindrer kløe og hevelse, gjenoppretter raskt skadet hud og slimhinner. Mange er fornøyd, ettersom deres antall tilbakefall har gått ned.

Valvira

Tabletter, filmbelagt hvit eller nesten hvit, oval, bikonveks, merket "VC2" på den ene siden.

Hjelpestoffer: mikrokrystallinsk cellulose - 59,6 mg, povidon-K30 - 24,5 mg, magnesiumstearat - 4,2 mg.

Sammensetningen av filmbelegget: Opadry white Y-5-7068 (hypromellose 3cP - 7,35 mg, hyprolose - 6,3 mg, titandioxid - 4,2 mg, makrogol / PEG 400 - 2,1 mg, hypromellose 50cP - 1,05 mg) - 21 mg.

10 stk. - PVC / aluminiumsfolieblister (1) - papppakker.
14 stk. - PVC / aluminiumsfolieblister (3) - papppakker.

Tabletter, filmbelagt hvitt eller nesten hvitt, ovalt, bikonveks, merket "VC3" på den ene siden.

Hjelpestoffer: mikrokrystallinsk cellulose - 119,2 mg, povidon-K30 - 49 mg, magnesiumstearat - 8,4 mg.

Film belegg sammensetning: Opadry hvit Y-5-7068 (hypromellose 3cP - 14,7 mg, hyprolose - 12,6 mg, titandioksid - 8,4 mg, makrogol / PEG 400 - 4,2 mg, hypromellose 50cP - 2,1 mg) - 42 mg.

7 stk - PVC / aluminiumsfolieblister (1) - papppakker.
7 stk - PVC / aluminiumsfolieblister (4) - papppakker.

Valacyklovir er et antiviralt middel, er en L-valin ester av acyklovir. Acyklovir er en analog av purinukleosidet (guanin).

Hos mennesker blir valaciklovir raskt og nesten fullstendig omdannet til acyklovir og valin, antagelig under påvirkning av enzymet valacyklovirhydrolase.

In vitro har acyklovir en spesifikk hemmende aktivitet mot Herpes simplex type 1 og 2, Varicella zoster og Epstein-Barr virus, cytomegalovirus og humant herpesvirus type 6. Acyclovir hemmer syntesen av viralt DNA umiddelbart etter fosforylering og transformasjon i aktiv form av acyklovirtrifosfat.

Det første stadiet av fosforylering skjer med deltagelse av virus-spesifikke enzymer. For Herpes simplex, Varicella zoster og Epstein-Barr virus, er dette enzymet viral tymidin kinase, som bare er tilstede i infiserte celler. Delvis selektivitet av fosforylering opprettholdes i cytomegalovirus indirekte gjennom genproduktet av fosfotransferasen UL97. Behovet for å aktivere acyklovir med et spesifikt viralt enzym forklarer i stor grad dens selektivitet. Prosessen med fosforylering av acyklovir (omdannelse fra mono til trifosfat) er fullført av cellulære kinaser.

Acyclovirtrifosfat hemmer kompetitivt viral DNA-polymerase og, som en analog av et nukleosid, integreres i viralt DNA, hvilket fører til en obligatorisk brudd av kjeden, terminering av DNA-syntese og dermed blokkering av viral replikasjon.

Resistens mot acyklovir er vanligvis forårsaket av mangel på tymidinkinase, noe som fører til en overdreven spredning av viruset i verten. I sjeldne tilfeller er reduksjonen i følsomhet for acyklovir på grunn av utseendet av virusstammer med brudd på strukturen av viral tymidinkinase eller DNA-polymerase. Virulensen av disse varianter av virus ligner den av sin vilde stamme.

Ifølge resultater fra en omfattende studie av herpes simplex- og varicella zoster-stammer, valgt fra pasienter som fikk acyklovirbehandling eller brukte den til profylakse, ble det funnet at virus med nedsatt følsomhet overfor valacyklovir er ekstremt sjeldne, men kan i sjeldne tilfeller finnes hos pasienter med alvorlig nedsatt funksjonsevne. immunitet, for eksempel benmarg- eller organtransplantasjonsmottakere, pasienter som får kjemoterapi for ondartede neoplasmer og HIV-infiserte pasienter.

Valaciklovir bidrar til lindring av smerte: reduserer varigheten og reduserer prosentandelen av pasienter med smerte forårsaket av herpes zoster, inkludert akutt postherpetic neuralgi.

Etter oral administrering absorberes valaciklovir godt fra mage-tarmkanalen, raskt og nesten fullstendig omdannet til acyklovir og valin. Denne transformasjonen utføres trolig av enzymet leverenvalacyklovirhydrolase.

Når du tar valacyklovir i en dose på 1 g, er acyklovir biotilgjengelighet 54% og er ikke avhengig av inntak av mat. Farmakokinetikken til valaciklovir er ikke doseavhengig. Graden og omfanget av absorpsjon avtar med økende dose, noe som fører til en mindre proporsjonal økning i Cmax i plasma sammenlignet med terapeutisk doseområde og redusert biotilgjengelighet ved doser over 500 mg.

Tabell 1. Resultatene av evalueringen av farmakokinetikken til acyklovir ved bruk av enkeltdoser av valacyklovir fra 250 mg til 2 g hos friske frivillige med normal leverfunksjon

C-verdiermax og AUC reflekterer gjennomsnittlig standardavvik.
T-verdiermax gjenspeiler medianverdien og rekkevidden av verdiene.

Cmax Valaciklovir i plasma er bare 4% av konsentrasjonen av acyklovir, median tid for å nå den er fra 30 til 100 minutter etter å ha tatt stoffet. Etter 3 timer etter å ha tatt stoffet, kommer konsentrasjonen av valaciklovir til et nivå av kvantifisering eller lavere.

Valacyklovir og acyklovir har tilsvarende farmakokinetiske parametere etter en enkelt eller flere doser. Herpes simplex og varicella zoster endrer ikke signifikant farmakokinetikken til valacyklovir og acyklovir etter inntak av valacyklovir.

Graden av binding av acyklovir til plasmaproteiner er svært lav (15%). Graden av penetrasjon i cerebrospinalvæsken (CSF) er definert som forholdet mellom AUC i CSF og AUC i plasma og er ca. 25% for acyklovir og 8-hydroksyacyklovirmetabolitten (8-OH-ACV); ca. 2,5% for metabolitten 9- (karboksymetoksy) metylguanin (SMMG).

Etter inntak blir valaciklovir omdannet til acyklovir og L-valin ved hjelp av en første-pass intestinal metabolisme og / eller levermetabolisme. Acyklovir blir til små metabolitter: CMMG under påvirkning av etylalkohol og aldehyddehydrogenase; 8-OH-ACV under påvirkning av aldehydoksidase. Omtrent 88% av den totale kumulative effekten på blodplasma står for acyklovir, 11% for CMMG og 1% for 8-OH-ACV. Valacyklovir og acyklovir metaboliseres ikke av isoenzym i cytokrom P450-systemet.

Hos pasienter med normal nyrefunksjon T1/2 acyclovir etter administrering i en enkelt dose og gjenbruk er ca. 3 timer. Mindre enn 1% av valaciklovirdosen utskilles av nyrene uendret. Valacyklovir utskilles av nyrene hovedsakelig i form av acyklovir (mer enn 80% av dosen tatt) og metabolitten av acyklovir, CMMG.

Farmakokinetikk i spesielle pasientgrupper

Pasienter med nedsatt nyrefunksjon. Utskillelsen av acyklovir korrelerer med nyres funksjon, eksponeringen av acyklovir øker med økende alvorlighetsgrad av nyresvikt. Hos pasienter med nyresykdom i sluttrinnet, gjennomsnittlig T1/2 Acyklovir etter påføring av valaciklovir er ca. 14 timer sammenlignet med ca. 3 timer med normal nyrefunksjon.

Eksponering av acyklovir og dets metabolitter CMMG og 8-OH-ACV i plasma og CSF ble evaluert i stabil tilstand etter gjentatt administrering av valacyklovir hos 6 pasienter med normal nyrefunksjon (gjennomsnittlig CC 111 ml / min, område 91-144 ml / min) som fikk 2 g hver 6. time, og hos 3 pasienter med alvorlig nyresvikt (median CC 26 ml / min, område 17-31 ml / min) som mottar 1,5 g hver 12. time. Ved alvorlig nyresvikt sammenlignet med normal nyrefunksjon i plasma, så vel som i CSF, var konsentrasjoner av acyklovir, CMMG og 8-OH-ACV i 2, 4 og 5-6 ganger høyere, henholdsvis. Det var ingen forskjell i graden av penetrasjon av acyklovir i CSF (definert som forholdet mellom AUC i CSF og plasma AUC), CMMG eller 8-GH-ACV mellom to populasjoner med alvorlig nyreinsuffisiens og normal nyrefunksjon.

Pasienter med nedsatt leverfunksjon. Farmakokinetiske data viser at hos pasienter med nedsatt leverfunksjon reduseres omsetningen av valacyklovir til acyklovir, men ikke graden av denne transformasjonen. T1/2 Acyklovir er uavhengig av leverfunksjon.

Graviditet. Studien av farmakokinetikken til valaciklovir og acyklovir i sen graviditet viste en økning i den daglige AUC i stabil tilstand med daglig inntak av valaciklovir i en dose på 1 g / dag, som var ca 2 ganger høyere enn AUC ved inntak av acyklovir i en dose på 1,2 g / dag.

HIV-infeksjon. Hos pasienter med HIV-infeksjon forblir distribusjon og farmakokinetiske egenskaper av acyklovir etter oral administrasjon av en eller flere doser på 1 g eller 2 g valaciklovir uendret sammenlignet med friske frivillige.

Organ transplantasjon. Cmax acyklovir hos pasienter etter transplantasjon av organer behandlet med valaciklovir i en dose på 2 g 4 ganger daglig var sammenlignbar eller høyere Cmax, observert hos friske frivillige som fikk samme dose.

De etablerte daglige AUC-verdiene kan karakteriseres som markant høyere.

Voksne og tenåringer i alderen 12 til 18 år

- behandling av infeksjoner i huden og slimhinnene forårsaket av herpes simplex viruset, inkludert ny diagnostisert og tilbakevendende genital herpes, og også labial herpes;

- forebygging (undertrykkelse) av tilbakefall av infeksjoner i huden og slimhinner forårsaket av herpes simplex-viruset, inkludert genital herpes, inkludert hos voksne med immundefekt;

- Forebygging av cytomegalovirusinfeksjoner og sykdommer etter transplantasjon av parenkymale organer.

- behandling av herpes zoster og oftalmisk herpes zoster.

- Overfølsomhet overfor valacyklovir, acyklovir og enhver annen bestanddel av legemidlet

- barns alder opp til 12 år

- Barn og ungdom opp til 18 år i behandling av herpes zoster og herpes zoster.

Legemidlet er tatt oralt, uavhengig av måltidet. Tabletter skal tas med vann.

Behandling av infeksjoner i huden og slimhinner forårsaket av herpes simplex-viruset, inkludert ny diagnostisert og tilbakevendende genital herpes, og også labial herpes

Hos immunokompetente voksne og ungdommer i alderen 12 til 18 år er anbefalt dose 500 mg 2 ganger daglig.

Ved gjentatt behandling bør behandlingen vare i 3 eller 5 dager. Ved primær herpes, som kan forekomme i en mer alvorlig form, bør behandlingen begynne så tidlig som mulig, og varigheten bør økes fra 5 til 10 dager. Med gjentagelsen av infeksjoner forårsaket av herpes simplex-viruset, er det mest korrekte reseptbelagte legemidlet Valvir i prodromalperioden eller umiddelbart etter at de første symptomene på sykdommen oppstår. Bruk av valacyklovir kan forhindre utvikling av en lesjon hvis den brukes ved første tegn på et gjentatt symptom på HSV.

Som en alternativ behandling for labial herpes er administreringen av legemidlet Valvir i en dose på 2 g 2 ganger daglig for 1 dag effektiv. Den andre dosen skal tas ca 12 timer (men ikke tidligere enn 6 timer) etter å ha tatt den første dosen. Ved bruk av en slik doseringsregime bør behandlingsvarigheten ikke overstige 1 dag siden Overgang av varigheten av dette behandlingsforløpet fører ikke til ytterligere kliniske fordeler.

Terapi bør startes når de tidligste symptomene på forkjølelsessår ser ut (dvs. prikking, kløe, brennende).

Forebygging (undertrykkelse) av tilbakefall av infeksjoner i huden og slimhinner forårsaket av herpes simplex-viruset, inkludert genital herpes, inkl. hos voksne med immundefekt

Hos immunokompetente voksne og ungdommer i alderen 12 til 18 år er anbefalt dose 500 mg 1 gang daglig. Etter 6-12 måneders behandling er det nødvendig å evaluere effektiviteten av behandlingen.

Hos voksne pasienter med immundefekt er anbefalt dose 500 mg 2 ganger daglig. Etter 6-12 måneders behandling er det nødvendig å evaluere effektiviteten av behandlingen.

Forebygging av cytomegalovirusinfeksjoner og sykdommer etter transplantasjon av parenkymale organer

Hos voksne og ungdom i alderen 12 til 18 år er anbefalt dose 2 g 4 ganger daglig, gitt så tidlig som mulig etter transplantasjonen. Dosen bør reduseres avhengig av QC. Behandlingsvarigheten er vanligvis 90 dager, men hos pasienter med høy risiko kan behandlingen utvides.

Behandling av herpes zoster og oftalmisk herpes zoster

Hos voksne er anbefalt dose 1 g 3 ganger daglig i 7 dager.

Spesielle pasientgrupper

Effektiviteten av behandlingen med stoffet Valvir hos barn blir ikke undersøkt.

Det er nødvendig å ta hensyn til mulig nedsatt nyrefunksjon hos eldre pasienter, dosen av Valvir bør justeres tilsvarende. Det er nødvendig å opprettholde en tilstrekkelig vann-elektrolyttbalanse.

Dosen av legemidlet Valvir anbefales å redusere hos pasienter med alvorlig nedsatt nyrefunksjon (se doseringsregime i tabell 2). Hos slike pasienter er det nødvendig å opprettholde en tilstrekkelig vann-elektrolyttbalanse.

Tabell 2. Dosejustering av legemidlet Valvir til bruk hos voksne og ungdom i alderen 12 til 18 år med nedsatt nyrefunksjon

Valvira

Beskrivelse fra 04/11/2015

  • Latinsk navn: Valvir
  • ATX-kode: J05AB11
  • Aktiv ingrediens: Valaciklovir (Valaciclovir)
  • Produsent: ACTAVIS GROUP PTC ehf. (Island)

struktur

Valaciklovirhydrokloridhydrat, mikrokrystallinsk cellulose, povidon, magnesiumstearat, hvit opadry, giproloza, titandioxid, hypromellose.

Utgivelsesskjema

Bikonvekse tabletter med hvit farge i et filmbelegg på 500 og 1000 mg hver i PVC-blister nr. 7, 10, 14 i en kartong.

Farmakologisk virkning

Antiviralt middel.

Farmakodynamikk og farmakokinetikk

farmakodynamikk

Valaciklovirhydrolase i menneskekroppen omdannes raskt til L-valin og acyklovir, som har hemmende aktivitet for forskjellige virus: Enkel virus type 1 og type 2, Varicella zoster, CMV (cytomegalovirus) og type 6 herpesvirus.

Virkningsmekanismen er brudd på syntese av DNA av viruset. Acyklovir etter fosforylering, som utføres med deltagelse av spesifikke enzymer av virus, omdannes til acyklovirtrifosfat. Omdannelsen av acyklovir (fra mono til trifosfat) avsluttes med cellulære kinaser. Acyclovirtrifosfat ødelegger DNA-polymerasen av virus og, som en analog av et nukleosid, integreres i virusets DNA, som ødelegger syklusen av DNA-syntese og fører til blokkering av prosessen med virusreproduksjon. I noen tilfeller er det en økt motstand av viruset mot stoffet. Motstanden av noen virusstammer skyldes mangel på tymidinkinase, noe som gjør at de kan spre seg aktivt i kroppen.

farmakokinetikk

Valacyklovir absorberes raskt i mage-tarmkanalen, og under påvirkning av enzymet blir valacyklovirhydrolasen nesten fullstendig omdannet til acyklovir og L-valin. Etter å ha fått en dose valaciklovir, oppnås Cmax av acyklovir hos pasienter med normal nyrefunksjon på 1-2 timer.

Legemidlet er dårlig bundet til blodproteiner (ca. 15%) og distribueres raskt til forskjellige vev og organer i kroppen (nyre, lever, lunger, muskler, cerebrospinalvæske, vaginale sekresjoner og herpetic vesicle fluid). Legemidlet i form av acyklovir utskilles i urinen (ca. 80% av dosen). Acyklovir utskilles i morsmelk.

Indikasjoner for bruk

  • Terapi og forebygging av herpes zoster, smittsomme sykdommer i slimhinner og hud forårsaket av herpes simplex viruset (inkludert genital herpes) og labial herpes.
  • Under organtransplantasjon for forebygging av cytomegalovirusinfeksjon og opportunistiske infeksjoner forårsaket av Herpes simplex.
  • Som en undertrykkende behandling for å redusere risikoen for infeksjon med genital herpes av en sunn seksuell partner i kombinasjon med trygt sex.

Kontra

Overfølsomhet overfor legemidlet, HIV-infeksjon (klinisk uttrykte former), transplantasjon av en nyre, benmarg, alder opp til 12 år.

Tilordne med forsiktighet i strid med nyrer og lever, under amming eller graviditet.

Bivirkninger

Kvalme, hodepine, nevrologiske lidelser, trombotisk, trombocytopenisk purpura, akutt nyresvikt, erytem multiforme, nedsatt hemoglobin, artralgi, takykardi, økt blodtrykk, tretthet.

Valvir, bruksanvisning (metode og dosering)

Valvir tabletter tas oralt. Dosene avhenger av sykdommens type og alvorlighetsgrad.

Når herpes zoster tar 1000 mg 3 ganger daglig i en uke.

I tilfeller av herpes simplex foreskrives 500 mg to ganger daglig. I nærvær av tilbakefall er administreringsvarigheten 3-5 dager, og i tilfeller med alvorlig kurs kan administreringsperioden for legemidlet økes opp til 10 dager. Utnevn Valvir helst så snart som mulig - med utseende av innledende symptomer (brennende, kløe).

For behandling av labial herpes, er legemidlet foreskrevet to ganger daglig, 2 g per dag: den andre dosen tas 12 timer etter den første dosen.

Forebygging av gjentakende herpetic infeksjoner: hos pasienter med normal immunitet - en gang daglig, 500 mg; med hyppige tilbakefall (mer enn 10 ganger i året) - to ganger daglig 250 mg; For voksne med immunsvikt, 500 mg to ganger daglig i 4 måneder til ett år.

Forebygging av infeksjon av en sunn partner med genital herpes: Infiserte heteroseksuelle partnere med bevaret immunitet, hvis antall sykdommer ikke er mer enn 9 ganger i året - en gang daglig, 500 mg i ett år.

overdose

Med en enkelt dose av legemidlet til 20 g giftig effekt er ikke merket. Ved gjentatt bruk av ultrahøye doser i flere dager, hodepine, kvalme, oppkast, forvirring.

interaksjon

Studien viste ikke den klinisk signifikante interaksjonen av dette stoffet med andre legemidler.

Valvir instruksjoner for bruk

Valvir er et stoff som er utformet for å bekjempe de farligste virusene for mennesker.

Frigiv form og sammensetning

Valvir legemiddel produsert i form av tabletter. Hver tablett har en oval, bikonveks form og filmbelagt. Fargen på pillen er hvit. Hvis tabletten har 500 mg aktiv substans, er den på den ene siden merket VC2, hvis konsentrasjonen er 1000 mg, og på den ene siden er merket VC3.

Hovedaktivstoffet er valaciklovirhydrokloridhydrat i mengden 611,70 mg eller 1223,40 mg - dette tilsvarer 500 mg og 1000 mg valaciklovir.

Povidon K30, mikrokrystallinsk cellulose, magnesiumstearat brukes som hjelpestoffer.

Farmakologisk virkning

En gang i kroppen, blir valaciklovir til acyklovir og L-valin.

Acyclovir er aktiv mot virus, ødelegger deres DNA.

Pasienter med alvorlige immunitetsforstyrrelser (mot kjemoterapi, HIV-infiserte, pasienter med benmargstransplantasjon), virus har redusert følsomhet overfor valacyklovir.

farmakokinetikk

Valaciklovir absorberes raskt fra mage-tarmkanalen.

Acyklovir, som dannes etter at valaciklovir er inntatt, fordeles i lungene, musklene, leveren og nyrene. Det går også inn i cerebrospinalvæsken, hemmeligheten til skjeden og væsken av herpetic vesicles.

Valaciklovir utskilles i urinen.

Indikasjoner for bruk

  • terapi av labile herpes;
  • herpes zoster terapi;
  • forebygging og behandling av gjentatte infeksjoner av slimhinner og hud forårsaket av herpes simplex viruset;
  • har en effekt i forebygging av cytomegalovirusinfeksjon, som oppstår under organtransplantasjon;
  • reduserer smitte av en sunn partner med genital herpes.

Kontra

Legemidlet er ikke anbefalt for bruk i nyre- og benmargstransplantasjon; i alvorlig HIV-infeksjon i nærvær av individuell intoleranse over bestanddelene av legemidlet; barns alder opp til 12 år.

Doseringsregime og metode for påføring

Legemidlet er beregnet til oral administrasjon, er kun foreskrevet for voksne med følgende sykdommer:

  • herpes zoster - et behandlingsforløp i 7 dager for 1 gr. 3 ganger om dagen.
  • herpes simplex - 0,5 gr. 2 ganger om dagen. Relapses krever et behandlingsforløp på 3-5 dager. Hvis behandlingen utføres for første gang, bør varigheten av medisinen være opptil 10 dager.
  • Labiell herpesbehandling bør utføres som følger: 1 dag - 2 g 2 ganger, neste dose tas etter 12 timer.
  • forebygging av tilbakefall av infeksjoner forårsaket av herpes simplex-viruset - med bevaret immunitet er 0,5 g foreskrevet 1 gang per dag; med hyppige tilbakefall (10 ganger i året eller mer), er 0,25 g 2 ganger om dagen foreskrevet; med immunsvikt foreskrevet 0,5 g 2 ganger daglig. Behandlingsvarighet er fra 4 til 12 måneder.
  • forebygging av infeksjon av en sunn partner med genital herpes - hvis en heteroseksuell voksen er infisert som har bevart immunitet og antall eksacerbasjoner 9 ganger i året, så blir 0,5 g administrert en gang om dagen i et år. Med vanlig sexliv bør stoffet tas hver dag. Hvis seksuell kontakt er uregelmessig, bør Valvir tas 3 dager før den tilsiktede seksuelle kontakten.
  • Forebygging av cytomegalovirusinfeksjon - ungdom fra 12 år og voksne foreskrives 2 g 4 ganger daglig (behandling bør startes umiddelbart etter transplantasjon). Behandlingens varighet er 90 dager. Hos pasienter med høy risiko kan behandlingen være lengre.

Bestemmelse av dosen av legemidlet avhenger også av hastigheten av kreatininclearance (CC). Pasienter som gjennomgår hemodialyse bør begynne å ta stoffet så snart som mulig etter prosedyren.

Hvis pasienten har moderat eller dårlig uttalt levercirrhose mens den syntetiske funksjonen opprettholdes, er det ikke nødvendig med doseringsjustering av legemidlet. Det er ikke nødvendig å justere dosen og i alvorlig levercirrhose. Men det bør holdes oppmerksom på at erfaring med denne patologien er begrenset.

I alderen er det ikke nødvendig med dosejustering. Unntaket er en signifikant nedsatt nyrefunksjon.

overdose

Data om overdosering med valaciklovir er for tiden utilstrekkelig.

Når et stoff forbrukes i doser som overskrider terapeutisk norm, kan følgende symptomer på overdosering oppstå:

  • hvis en enkeltdose er høyere enn normalt opptil 20 g, har legemidlet ikke en toksisk effekt;
  • Hvis en ultrahøy dose tas i flere dager, vises det en hodepine, kvalme, oppkast, forvirring.

Ved overdosering er symptomatisk behandling nødvendig.

Drug interaksjon

Under kliniske studier ble det ikke funnet noen signifikant interaksjon.

Graviditet og amming

Erfaring med bruk av stoffet under graviditet er ikke nok. Utnevnelse av valacyklovir anbefales kun når den terapeutiske effekten til moren er høyere enn mulig risiko for fosteret.

Valvira metabolitt, acyklovir, utskilles i morsmelk. Amning er bare tillatt når effekten av behandling for moren er betydelig høyere enn den oppfattede risikoen for barnet.

Bivirkninger

De vanligste bivirkningene er kvalme og hodepine. Alvorlige bivirkninger inkluderer nevrologiske lidelser, akutt nyresvikt, trombocytopenisk purpura, uremisk syndrom.

Lymfesystem og blod: trombocytopeni og leukopeni.

Fra fordøyelsessystemet: Ubehag eller magesmerter, kvalme, oppkast, diaré.

På den delen av psyken og nervesystemet: aggressiv oppførsel, forvirring, svimmelhet, mental tilbakegang, hallusinasjoner. Svært sjelden, tremor, agitasjon, dysartri, ataksi, depresjon, mani, koma, encefalopati, kramper er mulige. Disse symptomene er reversible og forekommer hos pasienter med nyresykdom.

Immunsystemet: anafylaksi.

Fra det subkutane vev og huden: kløe, utslett.

På den delen av luftveiene: dyspné.

På den delen av urinsystemet: Nyresvikt, nyrekolikk, akutt nyresvikt.

Allergiske reaksjoner: angioødem, urtikaria.

Det er også mulig synshemming, nedsatt hemoglobin, anemi, økt blodtrykk, hevelse i ansiktet, luftveisinfeksjoner, tretthet, takykardi.

Spesielle instruksjoner

Hvis bivirkninger oppstår på den delen av sentralnervesystemet (vrangforestillinger, hallusinasjoner, kramper), skal legemidlet avbrytes.

I nærvær av nyresvikt øker risikoen for nevrologiske komplikasjoner.

Doseringsjustering av legemidlet kan ikke utføres med moderat eller svak levercirrhose og andre leverdysfunksjoner. Også, krever ikke dosejustering hos eldre pasienter. Unntaket er eldre pasienter med signifikant nedsatt nyrefunksjon.

Det er ingen klinisk erfaring med valacyklovir hos barn.

Hvis bivirkningene av medisinering forbundet med psykomotoriske reaksjoner manifesteres, er det nødvendig å være forsiktig når du kjører motorkjøretøyer og styrer maskiner.

Vilkår for lagring

Legemidlet Valvir må oppbevares på et sted utilgjengelig for barn, ved en temperatur på 25 gram C. Lagringstiden er 2 år fra utstedelsesdatoen.

Valvir-analoger

Analoger på det aktive stoffet: Valaciclovir, Valtrex

Valvir pris

Valvir tabletter 500 mg 660-720 gnid, 10 stk

Valvir tabletter 1000mg 680-730 gnid, 7 stk

Valvir - instruksjoner for bruk, analoger, anmeldelser og former for utgivelse (tabletter 500 mg og 1000 mg) av legemidlet til behandling av lunge- og genital herpes, herpes zoster hos voksne, barn og under graviditet. Sammensetning og alkohol

I denne artikkelen kan du lese instruksjonene for bruk av stoffet Valvir. Presentert vurderinger av besøkende til nettstedet - forbrukere av dette legemidlet, samt meninger fra leger av spesialister på bruk av Valvira i deres praksis. En stor forespørsel om å legge til din tilbakemelding på stoffet mer aktivt: Medisinen hjalp eller hjalp ikke med å bli kvitt sykdommen, hvilke komplikasjoner og bivirkninger ble observert, som kanskje ikke er oppgitt av produsenten i notatet. Analoger Valvira i nærvær av tilgjengelige strukturelle analoger. Bruk til behandling av labial og genital herpes, helvedesild hos voksne, barn, samt under graviditet og amming. Sammensetningen og interaksjonen av stoffet med alkohol.

Valvir er et antiviralt medikament. Hos mennesker er valaciklovir (den aktive ingrediensen i legemidlet Valvir) raskt og fullstendig omdannet til acyklovir og L-valin under påvirkning av valaciklovirhydrolase.

Acyklovir har en spesifikk hemmende aktivitet mot Herpes simplex type 1 og 2 virus (herpes simplex), varicella zoster (helvetesild) og Epstein-Barr, cytomegalovirus (CMV) og humant herpesvirus type 6. Aciklovir hemmer viral DNA syntese umiddelbart etter fosforylering og omdannelse til den aktive formen av acyklovirtrifosfat. Det første stadiet av fosforylering skjer med deltagelse av virus-spesifikke enzymer. For virusene Herpes simplex, Varicella zoster og Epstein-Barr, er dette enzymet viral tymidin kinase, som er tilstede i virusinfiserte celler. Delvis selektivitet av fosforylering beholdes i CMV og medieres gjennom UL 97 fosfotransferase-genprodukt. Aktivering av acyklovir med et spesifikt viralt enzym forklarer sin selektivitet i stor grad.

Prosessen med fosforylering av acyklovir (omdannelse fra mono til trifosfat) er fullført av cellulære kinaser. Acyclovirtrifosfat inhiberer konkurrerende inhibitorer av viral DNA-polymerase og, som en analog av et nukleosid, integreres i viralt DNA, hvilket fører til en obligatorisk (fullstendig) bryting av kjeden, terminering av DNA-syntese og dermed blokkering av viral replikasjon.

Herpes simplex- og varicella zoster-virus med redusert følsomhet overfor valacyklovir er ekstremt sjeldne (mindre enn 0,1%) hos pasienter med immunitet, men kan noen ganger bli funnet hos pasienter med alvorlige immunitetsforstyrrelser, som for eksempel benmargstransplantasjon, hos dem som mottar kjemoterapi for ondartet neoplasmer og de som er smittet med HIV.

Motstand er forårsaket av en mangel i virusets tymidinkinase, noe som fører til en overdreven spredning av viruset i verten. Noen ganger er reduksjonen i følsomhet for acyklovir på grunn av utseendet av virusstammer med et brudd på strukturen av viral tymidinkinase eller DNA-polymerase. Virulensen av disse varianter av virus ligner den av sin vilde stamme.

struktur

Valaciklovir hydrokloridhydrat + eksipienter.

farmakokinetikk

Valacyklovir og acyklovir har tilsvarende farmakokinetiske parametere etter oral administrering. Etter oral administrering absorberes valaciklovir godt fra mage-tarmkanalen, raskt og nesten fullstendig omdannet til acyklovir og L-valin. Denne transformasjonen katalyseres av enzymet valaciklovirhydrolase, isolert fra human lever. Når du tar valacyklovir i en dose på 1 g, er acyklovir biotilgjengelighet 54% og er ikke avhengig av inntak av mat. Graden av binding av acyklovir med plasmaproteiner er svært lav - ca 15%. Acyklovir fordeles raskt gjennom kroppens vev, spesielt til lever, nyrer, muskler og lunger. Det trenger også inn i hemmeligheten til skjeden, cerebrospinalvæsken og væsken i herpetic vesicles. Valacyklovir utskilles i urinen, hovedsakelig i form av acyklovir (mer enn 80% av dosen) og dets metabolitt 9-karboksymetoksymetylguanin, mindre enn 1% av legemidlet utskilles uendret.

vitnesbyrd

  • behandling av herpes zoster;
  • behandling og forebygging av gjentakelse av infeksjoner i huden og slimhinnene forårsaket av herpes simplex-viruset (inkludert ny diagnostisert og tilbakevendende genital herpes);
  • behandling av labial herpes;
  • reduksjon av infeksjon med genital herpes hos en sunn partner, hvis den tas som en undertrykkende behandling i kombinasjon med trygt sex;
  • forebygging av cytomegalovirusinfeksjon som oppstår under organtransplantasjon (reduserer alvorlighetsgraden av reaksjonen ved akutt transplantatavvisning hos pasienter med nyretransplantasjoner, utvikling av opportunistiske infeksjoner og andre virusinfeksjoner forårsaket av Herpes simplex og Varicella zoster-virusene) hos voksne og barn over 12 år.

Skjema for utgivelse

500 mg og 1000 mg belagte tabletter.

Andre doseringsformer, enten kapsler, salver eller krem, på tidspunktet for offentliggjøring av legemidlet i håndboken, eksisterte ikke.

Instruksjoner for bruk og dosering

Legemidlet er foreskrevet for voksne inni.

Med herpes zoster - 1000 mg 3 ganger daglig i 7 dager.

Med herpes simplex, 500 mg 2 ganger daglig. Ved tilbakefall skal kurset være 3 eller 5 dager. I den første episoden med alvorlig kurs, kan behandlingsvarigheten forlenges opptil 10 dager (med tilbakevendinger, er det ideelt å foreskrive Valvir i prodromalperioden eller når de første symptomene på sykdommen oppstår, dvs prikkende, kløe, brennende).

For behandling av labial herpes er administrasjonen av legemidlet i en dose på 2 g 2 ganger innen 1 dag effektiv. Den andre dosen skal tas ca 12 timer (men ikke tidligere enn 6 timer) etter den første dosen (ikke bruk denne doseringsregimen i mer enn 1 dag, siden, som vist, gir dette ikke flere kliniske fordeler).

Forebygging av tilbakefall av infeksjoner forårsaket av herpes simplexvirus: hos pasienter med bevart immunitet - 500 mg 1 gang per dag; med svært hyppige tilbakefall (10 eller mer per år) - 250 mg 2 ganger daglig; for voksne pasienter med immunsvikt - 500 mg 2 ganger daglig. Kursets varighet - 4-12 måneder.

Forebygging av infeksjon med genital herpes av en sunn partner: Infiserte heteroseksuelle voksne med bevaret immunitet og med antall eksacerbasjoner opp til 9 per år foreskrives 500 mg 1 gang daglig i 1 år eller mer, hver dag med vanlig seksuell aktivitet, med uregelmessige kjønnskontakter, er det nødvendig med Valvira inntak start 3 dager før det påståtte samleie (data om forebygging av infeksjon hos andre pasientgrupper er ikke tilgjengelige).

Forebygging av cytomegalovirusinfeksjon: voksne og ungdommer over 12 år - 2 g 4 ganger daglig (så snart som mulig etter transplantasjon). Kursets varighet er 90 dager, men hos pasienter med høy risiko kan behandlingen være lengre.

Pasienter i dialyse bør foreskrives Valvir etter endt hemodialyse økt.

Det er ofte nødvendig å bestemme kreatininclearance (CK), spesielt i perioder hvor nyrefunksjonen endres raskt, for eksempel umiddelbart etter transplantasjon eller transplantasjon engraftment. I dette tilfellet justeres dosen av Valvira i samsvar med indikatorene for QA.

Med mild og moderat levercirrhose (syntetisk funksjon av leveren er bevart), er dosejustering ikke nødvendig. Farmakokinetiske data hos pasienter med alvorlig levercirrhose (med nedsatt syntetisk leverfunksjon og tilstedeværelse av shunts mellom portalsystemet og den generelle vaskulære sengen) indikerer ikke behovet for dosejustering av Valvir, men erfaring med klinisk bruk i denne patologien er begrenset.

Hos eldre er dosejustering ikke nødvendig, bortsett fra signifikant nedsatt nyrefunksjon. Det er nødvendig å opprettholde en tilstrekkelig vann-elektrolyttbalanse.

Bivirkninger

  • kvalme;
  • abdominal ubehag, inkl. magesmerter, oppkast, diaré;
  • reversibel svekkelse av funksjonelle leverprøver, som noen ganger betraktes som manifestasjoner av hepatitt;
  • anafylaksi;
  • hodepine;
  • agitasjon, inkludert aggressiv oppførsel;
  • svimmelhet;
  • forvirring;
  • hallusinasjoner;
  • mental tilbakegang;
  • spenning;
  • tremor;
  • ataksi;
  • dysartri;
  • psykotiske symptomer, inkludert mani;
  • depresjon;
  • kramper;
  • encefalopati;
  • koma;
  • utslett, inkludert lysfølsomhet manifestasjoner;
  • kløe;
  • elveblest;
  • angioødem;
  • hematuri (ofte forbundet med andre lidelser i nyrene);
  • nedsatt nyrefunksjon
  • akutt nyresvikt
  • renal kolikk (kan være assosiert med nedsatt nyrefunksjon);
  • mulig deponering av acyklovirkrystaller i lumen av nyretubuli;
  • synsforstyrrelse;
  • leukopeni (hovedsakelig hos pasienter med redusert immunitet), trombocytopeni, nøytropeni, aplastisk anemi, leukoplastisk vaskulitt, trombotisk trombocytopenisk purpura;
  • erytem multiforme;
  • redusert hemoglobin;
  • dysmenoré;
  • artralgi;
  • nasofaryngitt;
  • luftveisinfeksjoner;
  • hevelse i ansiktet;
  • økt blodtrykk;
  • takykardi;
  • tretthet,
  • feber,
  • dehydrering;
  • rhinorrhea.

Kontra

  • klinisk uttrykte former for HIV-infeksjon med CD4 + lymfocyttinnhold mindre enn 100 / ul;
  • beinmargstransplantasjon;
  • nyretransplantasjon;
  • barns alder (opptil 12 år med CMV, inntil 18 år - i henhold til andre indikasjoner);
  • Overfølsomhet overfor valacyklovir, acyklovir og andre komponenter av legemidlet.

Hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon hos pasienter med klinisk signifikante former for HIV-infeksjon; mens du tar nefrotoksiske stoffer.

Bruk under graviditet og amming

Bruk under graviditet er mulig dersom den forventede effekten av behandling for moren overveier den potensielle risikoen for fosteret (informasjon om bruk under graviditet er ikke nok).

Acyklovir, den viktigste metabolismen av valaciklovir, utskilles i morsmelk. Med Valvirm-behandling er amming mulig dersom den forventede effekten av terapi for moren overveier den potensielle risikoen for babyen.

Bruk til barn

Kontraindisert hos barn under 12 år med CMV, opp til 18 år - for andre indikasjoner. Erfaring med klinisk bruk av stoffet hos barn mangler.

Bruk hos eldre pasienter

Hos eldre er dosejustering ikke nødvendig, bortsett fra signifikant nedsatt nyrefunksjon. Det er nødvendig å opprettholde en tilstrekkelig vann-elektrolyttbalanse.

Spesielle instruksjoner

Ved å ta stoffet i høye doser i lang tid i tilstander ledsaget av alvorlig immunsvikt (beinmargstransplantasjon, klinisk uttrykte former for HIV-infeksjon, nyretransplantasjon) førte til utvikling av trombocytopenisk purpura og hemolytisk uremisk syndrom, opp til et dødelig utfall. Ved bivirkninger fra sentralnervesystemet (inkludert agitasjon, hallusinasjoner, forvirring, vrangforestillinger, anfall og encefalopati), avbrytes legemidlet.

Pasienter med risiko for dehydrering, spesielt eldre pasienter, i løpet av behandlingen med legemidlet, må Valvir sørge for tilstrekkelig hydratisering av kroppen. Pasienter med nyresvikt har en økt risiko for å utvikle nevrologiske komplikasjoner.

Hos pasienter med nedsatt leverfunksjon hos pasienter med mild eller moderat levercirrhose (den syntetiske funksjonen til leveren vedlikeholdes), er dosejustering av legemidlet Valvir ikke nødvendig. I studien av farmakokinetikk hos pasienter med alvorlig levercirrhose (med brudd på leverens syntetiske funksjon og tilstedeværelse av shunts mellom portalsystemet og den generelle vaskulærsengen), er det heller ikke tegn på behovet for å korrigere doseringsregimet. klinisk erfaring med bruk av stoffet Valvir i denne pasientkategori er imidlertid organisk. Det foreligger ingen data om bruk av legemidlet Valvir i høye doser (4 g per dag eller mer) hos pasienter med leversykdom, så du bør være forsiktig med å foreskrive legemidlet i høye doser av denne pasientkategori.

Eldre pasienter krever ikke dosejustering, unntatt i tilfeller av signifikant nedsatt nyrefunksjon. Det er nødvendig å opprettholde en tilstrekkelig vann-elektrolyttbalanse.

Spesielle studier av virkningen av stoffet Valvir hos pasienter med levertransplantasjon ble ikke utført. Imidlertid ble det vist at profylaktisk administrering av acyklovir i høye doser reduserer cytomegalovirusinfeksjon. Suppressiv terapi med Valvir reduserer risikoen for overføring av kjønnsherpes, men utelukker det ikke helt og fører ikke til fullstendig kur. Under behandling med Valvir må pasienten ta tiltak for å sikre partnerenes sikkerhet under samleie.

Innflytelse på evnen til å kjøre biltransport og kontrollmekanismer

Forsiktighet bør utvises ved bivirkninger som påvirker hastigheten på psykomotoriske reaksjoner.

Drug interaksjon

Samtidig bruk av Valvira med nefrotoksiske stoffer, inkludert aminoglykosider, platinorganiske forbindelser, jodkontrastmiddel, metotreksat, pentamidin, foscarnet, cyklosporin og takrolimus bør utvises med forsiktighet, spesielt hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon, og krever regelmessig overvåkning av nyrefunksjonen.

Det er forbudt å bruke stoffet Valvir sammen med alkohol på grunn av den potensielle hepatotoksisiteten og den negative effekten av denne kombinasjonen på leveren.

Klinisk signifikant interaksjon ikke etablert

Zimetidin og probenecid etter å ha tatt 1 g valaciklovir øker AUC for acyklovir, reduserer renal clearance (det er imidlertid ikke nødvendig med dosejustering av valaciklovir på grunn av det brede terapeutiske området acyclovir).

Det må tas hensyn til samtidig bruk av valaciklovir i høye doser (4 g per dag) og medikamenter som konkurrerer med acyklovir for elimineringsveien (sistnevnte elimineres med urinen uendret som følge av aktiv tubulær sekresjon) konsentrasjoner av ett eller begge legemidler eller deres metabolitter.

Samtidig bruk av acyklovir med mykofenolatmofetil, økte AUC for acyklovir og den inaktive metabolitten av mykofenolatmofetil.

Analoger av Valvir Drug

Strukturelle analoger av det aktive stoffet:

Analoger på terapeutisk effekt (midler til behandling av herpes simplex):

  • Amiksin;
  • Anaferon;
  • Anaferon barn;
  • Antigerpes;
  • Arbidol;
  • acyclovir;
  • Valogard;
  • Valtrex;
  • Valtsikon;
  • Vektavir;
  • virazole;
  • Virdel;
  • Viroleks;
  • Virosept;
  • Vitagerpavak;
  • viferon;
  • Galavit;
  • Gevizosh;
  • gerpevir;
  • Gerpesin;
  • Gerpferon;
  • Groprinosin;
  • Devirs;
  • Zovirax;
  • izoprinozin;
  • immunomaks;
  • Kagocel;
  • Kipferon;
  • Lavomax;
  • Lizavir;
  • Likopid;
  • Lorinden C;
  • neovir;
  • panavir;
  • Supraviran;
  • Famvir;
  • Fenistil Pentsivir;
  • Ferrovir;
  • Tsiklovaks;
  • Tsiklovir;
  • Tsikloviral;
  • tsikloferon;
  • Tsitivir;
  • Epigen Intim;
  • Erazaban;
  • Ergoferon.